生物大分子相互作用分析
Biacore S51-专为药物化合物活性研究而设计
Paul lames,Biacore AB,Neuchatel,Switzerland

         Biacore S51是第一台采用Biacore最新的S系列技术的仪器。是目前市场上最先进的SPR生物传感器,相对其它的仪器它的通量更高,灵敏度更高,数据质量更高而样品消耗量更小。Biacore S51专为更快速和更便利地进行生物分子间相互作用研究而设计,甚至直接分析分子量仅为100的小分子。能提供化合物和药靶结合的丰富信息包括结合动力学、亲和力和浓度,使S51极大的加快了药物选择的进程。同时这给予了从事药物发现研究的科学家们更高的在体外研究生物分子活性功能的能力并选择得到更好的候选药物。
     独特并且专利设计的流通池是S51的核心,使Biacore S51能完全同时比较每个化合物(图1)。而且3个检测点的设计能适合多样的检测方法。除此之外,数据分析软件能自动分析结果使原来需要数天时间分析的复杂数据缩短至数小时就能完成。让使用更轻松和简便。

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应用范围
    Biacore S51主要为进行药物发现和制药的4个应用而设计。
    1. 快速确定高通量筛选的阳性结果:系统能提供详尽的化合物结合或抑制的亲合力数据。Biacore S51每天能分析384的化合物的亲合力,能快速确定化合物的活性(图2)。
2 相同浓度,系列凝血酶抑制剂的筛选
    2. 提供全面的潜在药物先导物的动力学特征:从一个实验中,分析软件能计算Kass, Kdiss, KDR50,为选择高质量的药物先导物提供全面的评估数据(图3)。
3 一个与凝血酶结合的亲合力值特别低的药物先导物
    3.快速的早期ADME分析提高了药物先导物选择的标准:通过快速地比较化合物与特定的血浆蛋白结合亲和力的强弱,Biacore S51能提供体外的ADME筛选(图4)。
4 同时筛选一系列化合物与人血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白的结合水平。

 

2 相同浓度,系列凝血酶抑制剂的筛选

 

 

3 一个与凝血酶结合的亲合力值特别低的药物先导物

4 同时筛选一系列化合物与人血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白的结合水平。

 

 

5 基于动力学数据的对一种HIV-1蛋白酶的QSAR评价

   

    4.提供详尽的动力学数据,实现基于QSAR的药物先导物优化:通过提供清晰的化合物结构的变化对活性和结合常数和解离常数的影响,实现了基于动力学数据的QSAR评价。这种定量的判定化合物结构与功能关系的方法,使Biacore S51能成功地进行药物先导物优化(图5)。

结 论
    Biacore S51提供了数据丰富的分析和十分广泛的应用如确定筛选结果以及药物先导物的选择和优化。它能节约时间,提高候选药物质量并使药物发现的效率更高。

 

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