脂质体胸腺嘧啶合成酶抑制剂治疗肿瘤进入临床试验

　　

    BUSINESS WIRE加州11月28日消息：Gilead Sciences, Inc. (Nasdaq:GILD)今天宣布，其新药GS7904L已经在德国开始I期临床试验。GS7904L是一种脂质体胸腺嘧啶合成酶抑制剂。在未来的几个月中，该公司还将陆续在其它国家展开GS7904L的一期临床试验。

    这次的临床试验目的是在两个不同地点对40名病人做该药物的安全性、毒性和耐药性评估。这项研究试验还将包括一些患顽固性肿瘤的病人。在这一阶段的试验中，GS7904L的剂量将会在同一群组病人中逐步增加，以确定在II期临床中的最大剂量。

OSI Pharmaceuticals公司收购Gilead肿瘤资产
    11月26日，Gilead和OSI Pharmaceuticals (Nasdaq:OSIP)宣布就OSI收购Gilead在科罗拉多州Boulder的工厂和其几种肿瘤药物达成协议。根据该协议，OSI将支付1亿3000万美元的现金和价值4000万美元的OSI股票。另外，它还可能要支付给Gilead3000万美元的现金或等值的证券作为阶段性支付金。整个交易计划于年底结束。

    通过这项协议，OSI将买下Gilead正在进行临床试验的三种抗肿瘤药物，包括GS7904L。另外两种药物分别是NX211(liposomal lurtotecan)和GS7836。NX211是一种用于治疗顽固性肿瘤的拓扑异构酶I抑制剂，目前正在进行II期临床研究。GS7836是一种正在进行I期临床试验的新核苷酸类似物。它对多种肿瘤异种移植物模型中有明显活性。

    Gilead Sciences的总裁兼CEO John C. Martin博士说：“Gilead的新一代抗癌药物从预临床到I期临床试验仅用了一年的时间。这充分显示了我们的科学家们卓越的科研能力和丰富的实践经验。OSI得到他们就相当于得到了一笔巨大的财富。”

GS7904L
    去年12月，Gilead从葛兰素公司购买到化合物GW1843后，对其做了进一步的开发，将该化合物转变成脂质体以增强其抗肿瘤作用，并定名为GS7904L。GW1843及其脂质体形式GS7904L都在体外试验中显示了较强的抗肿瘤活性。在异种移植研究中，GS7904L更显示了抗肿瘤优越性。根据与葛兰素公司达成的协议，Gilead拥有该化合物的所有权利，包括研制开发、生产制造和商品化。

    GS7904L属于5-氟尿嘧啶(5-FU)类抗癌药物，它是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂。5-FU是世界上最广泛使用的结肠癌、胸腺癌、头颈癌、胃癌和胰腺癌的化疗药物。GS7904L在预临床试验中对结肠癌、盲肠癌和卵巢癌显示了显著疗效。

Gilead Sciences
    Gilead Sciences是一家总部设在加州的Foster City的生物制药公司。该公司以研制开发、生产和上市传染病药物为主。这家公司在美国、欧洲和澳大利亚均设有药物研发、生产和销售机构。(基因潮译)