蛋白和mRNA在细胞核和细胞质之间的运输称为入核和出核，它是维持细胞动态稳定的重要因素。这些细胞成分的进核和出核是蛋白合成、细胞增殖和细胞凋亡的关键步骤。这种运输需要一些其他蛋白因子的辅助并要求这些被运输物质上有一特定的可识别定位序列。入核信号成为核定位信号（NLS），出核信号成为核输出信号（NES）。

入核和出核在核孔复合物上发生，它是嵌在核膜上的超分子多肽复合物。小分子和离子是被动扩散的，而蛋白和RNA的运输则需要信号介导并消耗能量。CRM1，即exportin1，是主要的出核介导物。这种蛋白与出核蛋白上的NES系列结合并将其转运到核孔的出核不凡。

Leptomycin B是从链霉菌中分离出来的一种不饱和支链脂肪酸，其末端倒有内酯环，除了均有抗生素、抗真菌、抗肿瘤活性外，同时他还是一种有效的CRM1介导的出核的抑制剂。Leptomycin B和CRM1的一个保守的半胱氨酸巯基形成共价化合物，阻止CRM1和出核的目标蛋白的NES序列的相互作用。这种共价作用使Leptomycin B成为这一过程不可逆的抑制剂。已知有很多蛋白的运输，包括actin, a-Abl, cyclin B1, MDM2/p53, I kappaB, MPF, PKA, Rev和MEK，会受到Leptomycin B的影响。

Leptomycin B是用于研究很多调节蛋白亚细胞定位的非常有效的工具。核—质之间的运输障碍和很多疾病相关，包括自身免疫缺陷性疾病和癌症。从发表在PubMed上的相关文章我们可以发现，用Leptomycin B进行的研究几乎涉及了所有的常见的细胞蛋白，包括P53 ,细胞周期蛋白，蛋白激酶及类固醇受体。

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