我国率先测定"蚓激酶"三维结构 |
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小】 www.ebiotrade.com 时间：2003年10月13日 来源： ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ |
摘要： |
[AD340X300]经过五年多的努力，我国科研人员不久前在世界上率先测定了一种具有溶栓活性的蛋白质——蚓激酶的三维结构，从而为在分子层面上了解这一蛋白药物开启了大门。这不仅为进一步的药物设计奠定基础，也使蚓激酶成为我国最早被测定三维结构的蛋白药物之一。
心脑血管疾病已经成为全球影响健康的三大疾病之一，是生命的“头号杀手”。继８年前我国在世界上首先将从蚯蚓中提取的蚓激酶研制成国家二类新药后，科研人员开始在分子层面上探索这种酶制剂的溶栓机制，以从根本上阐明其作用机理。
蛋白质组研究是近年全球生物医学中最热门的领域之一。结构决定功能，蛋白质结构研究更是“热中之热”，一些发达国家和跨国公司为此纷纷投入巨资。曾经率先在世界上测定猪胰岛素三维结构的中国科学家又瞄准新的制高点，力争测定更多与人类健康密切相关的蛋白质三维结构，从而为新药研发提供一个崭新的平台。
蚯蚓在中药中名为“地龙”。而作为新型生化药物，从其体内提取出的蚓激酶在临床上显现出明显的防治血栓效果，其机理何在？在国家自然科学基金、“９７３”计划的支持下，长期从事蛋白质三维结构和功能研究的中国科学院生物物理研究所生物大分子国家重点实验室常文瑞课题组从１９９７年起开始从事这一课题研究，和日本、韩国同行展开了竞争。
“蚓激酶溶栓的分子基础是什么？为什么口服有效？大量问题尚待解决，希望三维结构的测定能为阐明这些问题奠定基础。”常文瑞课题组从蚓激酶粗品中分离纯化出了７种具有纤溶活性的组分，其中一种物质还可以作为“激活剂”溶解血栓。分离纯化工艺流程已经申请国家发明专利。
通过Ｘ射线衍射，科学家测定了其中一种主要活性物质的电子密度图，确定了这一活性物质中上千个非氢原子的坐标和空间分布。全部原子坐标数据已投放到国际蛋白质结构数据库，供全球共享。
“这为改造现有药物、设计新药奠定了基础。”科学家的论文发表在英国《分子生物学》杂志上。另外，蚓激酶中另一种活性物质的三维结构也已测定。科研人员正致力于其他活性物质的三维结构研究。（记者李斌）
来源：新华社
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