奥运新忧:Cell报道提高耐力药物问世

【字体: 时间:2008年08月04日 来源:生物通

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来自美国 La Jolla salk研究所的分子和细胞生物学实验室、基因表达实验室,Howard Hughes医学院,马萨诸塞州总医院以及韩国首尔大学地球与环境科学海洋生物研究所的科学家联手开展的实验证实,新的药物可提高机体耐力。

  

来自美国 La Jolla salk研究所的分子和细胞生物学实验室、基因表达实验室,Howard Hughes医学院,马萨诸塞州总医院以及韩国首尔大学地球与环境科学海洋生物研究所的科学家联手开展的实验证实,新的药物可提高机体耐力。

 

相关文章发表在2008年7月的《Cell》上,原文标题检索:AMPK and PPARδ Agonists Are Exercise Mimetics。

 

全文浏览地址:http://www.cell.com/content/article/fulltext?uid=PIIS0092867408008386

 

据文章报道,有些天然成分的药物可提高机体的耐力,但是这些药物的作用机制一直不明。因此,科学家们检测某些特异机制的药物,将这些药物用于小鼠的跑步实验。结果他们发现PPAR

β/δ(过氧化物酶体增生物激活受体) 显效药配合运动可增强成年小鼠肌纤维的氧化作用,

并提高小鼠的运动耐力。他们认为运动可能可以激活AMPK和PGCα,接下来他们通过试验检测

口服AMPK增效剂AICAR是否也具有相似的效果,如果有的话,人类就可以不经过长期的运动锻

炼就能提高耐力。

 

令他们意想不到的是,连续使用AMPK药物(AICAR)4周后即便不配合运动,也能有效提高耐力和代谢率,提高幅度达44%。Evans说:“它让肌肉产生一种假象,‘以为’每天都在运动。Ronald Evans说:“当我们让小鼠在服用或不服用该种药物的情况下每天进行少量的运动,这些小鼠全部显示了奔跑能力的增强。但是那些服用药物的小鼠获得了可以多奔跑一小时的能力。”他们发现AMPK药物可能通过PPARβ/δ受体提高小鼠的代谢活力,因此他们有对PPARβ/δ受体进行研究。他们给小鼠服用一种代号为GW1516的试验性药物,该药物可以增加PPARβ/δ的活性。他们报告说,当和前次无法改变体能的剂量和时间都相同的GW1516与进行4个星期运动训练进行配合使用时,与服用安慰剂但同样进行运动训练的小鼠相比,服用药物的小鼠的奔跑时间增加了68%,它们的奔跑距离则增加了70%。

 

研究人员得出结论:AMPK-PPARδ 路径是口服药物提高代谢率和耐力的作用靶位。“在这项研究中,我们揭示了合成的PPARd的激活及运动,或者说更为重要的是,AMPK激活本身会对骨骼肌基因组的程序重设提供一种强有力的转录信号。我们相信,应用模仿运动的药物对肌肉(甚或其它组织)的预设基因特征进行重组的策略对某些诸如消瘦和虚弱等肌肉疾病以及肥胖症都具有治疗上的潜力,因为人们已经知道运动能给这些疾病带来益处。”

 

关于AMPK介绍

一磷酸腺苷激活蛋白激酶(AMPK)是新发现的调节体内糖代谢和脂代谢紊乱并维持其平衡的一类Ser/Thr蛋白激酶, 在体内糖代谢和脂代谢中发挥主导作用,是反映细胞内能量状态变化的感受器和代谢主开关。

 

关于PPARδ介绍

过氧化物酶体增殖物活化受体δ(PPARδ)是一个由配体激活的核转录因子,属于核激素受体(nuclear hormone receptor)超家族.PPARδ被激活后,能增加逆向胆固醇转运,调节脂质和糖类代谢。

 

兴奋剂丑闻还没远离公众视野,试想这一药物问世后,又将给奥运会增添多少检验负担。就连salk学院的科学家也对此表示担忧,针对不惜代价来赢得比赛的运动员可能会滥用这类药物的可能性,Evans说,他的研究团队已经向世界反兴奋剂机构通报了此事,并将开发一种测试方法来检定增强PPARd的药物的使用。他说,这种测试方法在今年夏季的奥林匹克比赛中还不会有。同时也不会有检定AICAR使用的方法,因为这种化学品虽然存在但还不是一个FDA批准使用的药物。

 

Evans说,尽管对健康有好处的可能性是相当大的,但“这两种化合物逻辑上非常可能成为运动员滥用的目标,我们需要对此有所了解。”

 

我看各生物制药公司又有新研究项目了,2012年的奥运会检测项目除兴奋剂以外,可能还包括AMPK增效剂的检验。谁取得先机,谁就可能获得利润。

 

(生物通综合)

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