最佳抗癌药来自海洋

【字体: 时间:2008年08月11日 来源:生物通

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佛罗里达大学药学院的研究者发现一种海洋分离的活性分子在实验室里可抑制癌细胞生长,他们希望新发现的活性分子可作为治疗癌症的新药物。

  

自从上个世纪60年代科研人员探明海洋的深度以来,很多制药公司对制备海洋抗癌药物就失去信心了,因为自然海洋产物生长周期长,而且耗费巨资。

 

因此,现在很多的天然药物都是来自地球生长的生物,比如说止痛药阿司匹林,抑胆固醇药他汀类,但是仍旧有很多海洋自然药物被发现。Luesch说,现在在临床使用的海洋天然产物药物只有14种, 现在,在欧洲有一种天然药物被批准用于抗癌治疗,这是首次批准临床使用的海洋天然药物。

 

佛罗里达大学药学院的研究者发现一种海洋分离的活性分子在实验室里可抑制癌细胞生长,他们希望新发现的活性分子可作为治疗癌症的新药物。

 

佛罗里达大学已经将分离获得的活性分子申请专利,这些活性分子是从海洋中生长在珊瑚礁中的蓝细菌(蓝绿藻类原核生物)里分离到的。8月7号佛罗里达大学的科学家在雅典举行的国际自然产物会议上做了专门的学术报告,报道他们的研究发现。据研究者说,他们首次分离到这一自然产物在3年前。

 

《American Chemical Society》杂志也曾关注其他相关的研究,有实验室也在关注这一活性分子的作用。早在2月科学家就已发表文章,描述海洋分子物质的结构以及它的抑癌效果,到7月科学家就能独立合成人造分子(模拟海洋分子的结构),合成的小分子具有抑制癌细胞的活性。

 

Hendrik Luesch说,发现这一自然小分子具有抗癌作用令我们很兴奋,我们可以参照这一小分子设计药物治疗癌症。Hendrik Luesch是佛罗里达大学药物化学系的助理教授,也是该研究的主要负责人。

 

科学家们将这一分子命名为Largazole,它是一种组蛋白脱乙酰激酶(简称HDAC)的抑制剂。过度表达某种HDAC酶与几种癌症有关,比如前列腺癌、结肠癌,而抑制HDAC的活性可激活肿瘤抑制基因,沉默癌症基因表达。

 

加州大学圣地亚哥分校著名的海洋学家、药学家William Fenical说,海洋药物研究还处于起步阶段,海洋是一座丰富的宝藏,里面有很多和地球不同的生物,值得我们开发研究。

 

HDAC已经批准成为表皮T细胞淋巴瘤的药物靶位,该研究项目已经被全球著名的制药公司Merck公司申请获得。Luesch说,不过,佛罗里达州大学发现的化合物并不能抑制所有的HDAC,这也就是说,使用largazole设计的药物只能提高治疗的效果,减轻治疗的副作用。

 

2006年开始,Luesch和他的研究团队开始筛选蓝细菌的天然产物。他们研究天然产物对癌细胞的毒性作用,去年他们终于发现largazole对癌细胞具有毒性作用。

 

为了进一步研究化合物的生物特性,Luesch和他的研究小组与杜克大学的Jiyong Hong(化学系助理教授),在实验室对天然分子的结果和作用机制开展研究。

 

Luesch说,在未来的几个月,他将进行动物实验,在小鼠模型上检验抗癌作用。

 

Luesch除Largazole外,还有几种从太平洋和大西洋分离的抗癌天然药物。我们现在只是接触海洋药物的冰山一角,海洋天然药物将是抗癌的重要宝藏。

 

(生物通 张欢)

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