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新一代超级抗生素来自大麻
【字体: 大 中 小 】 时间:2008年09月11日 来源:生物通
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据意大利和英国的科学家报道,大麻里的某些未知成分具有杀死抗超级耐药菌(耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌)的潜能,且不易产生耐药性。
大麻,是地球上大部分温带和热带地区都能生长的一种强韧、耐寒的一年生草本植物。大麻的因提取物四氢大麻酚的毒性作用而臭名昭著,但是,同时大麻的提取物又具有无与伦比的药用价值,很多药物,如止痛药、止吐药等都含有大麻成分。现在,科学家们发现大麻其实还具有抗生素样的作用。
据Giovanni Appendino和同事介绍,科学家们一直都清楚大麻里有抗细菌的成分存在。但是,很少有科学家对此课题开展深入的研究。
为了彻底弄清楚大麻的抗菌效果,研究者对大麻的五种主要成分进行分析,他们分别用这5种成分来处理不同的耐甲氧苯青霉素金黄色葡萄球菌菌株。
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)最早报道于十九世纪六十年代早期,现在已被认为是世界范围内的一种主要医院获得性病原体。常常给病患带来二次感染,一旦感染没有有效的治疗手段。
科学家发现,五种大麻成分都具有杀死MRSA的能力。更令人惊奇的是,这五种大麻成分抗菌的机制与以往的抗生素不同,新的抗菌机制使细菌不易产生耐药性。
这一新的成果证实,提取大麻的活性成分制药可制成超级抗生素。新一代抗生素,可能来源于大麻。
当然,科学家们要严格控制大麻的浓度,避免抗生素变毒品。也许,这种新的抗生素问世后,给药物监管又提出一个新的难题,隐君子们可以明目张胆的买抗生素来满足毒瘾了。
原文摘要:Antibacterial Cannabinoids from Cannabis sativa: A Structure−Activity Study
Journal of Natural Products, 2008; 71 (8): 1427 DOI: 10.1021/np8002673
【Abstract】
Marijuana (Cannabis sativa) has long been known to contain antibacterial cannabinoids, whose potential to address antibiotic resistance has not yet been investigated. All five major cannabinoids (cannabidiol (1b), cannabichromene (2), cannabigerol (3b), Δ9-tetrahydrocannabinol (4b), and cannabinol (5)) showed potent activity against a variety of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) strains of current clinical relevance. Activity was remarkably tolerant to the nature of the prenyl moiety, to its relative position compared to the n-pentyl moiety (abnormal cannabinoids), and to carboxylation of the resorcinyl moiety (pre-cannabinoids). Conversely, methylation and acetylation of the phenolic hydroxyls, esterification of the carboxylic group of pre-cannabinoids, and introduction of a second prenyl moiety were all detrimental for antibacterial activity. Taken together, these observations suggest that the prenyl moiety of cannabinoids serves mainly as a modulator of lipid affinity for the olivetol core, a per se poorly active antibacterial pharmacophore, while their high potency definitely suggests a specific, but yet elusive, mechanism of activity.
(生物通 张欢)