研究发现激酶ATP竞争性抑制剂新行为机制

【字体: 时间:2013年04月07日 来源:科学时报

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  《自然—化学生物学》日前报道了激酶ATP竞争性抑制剂的一种新的行为机制。该机制或可应用于临床中这类抑制剂的药效评估。

  

《自然—化学生物学》日前报道了激酶ATP竞争性抑制剂的一种新的行为机制。该机制或可应用于临床中这类抑制剂的药效评估。

激酶属于酶的一种,其在细胞正常活动过程的信号传递和癌症类疾病中扮演着重要角色。因为其在细胞通信方面的重要性且又属于酶的一种,因此激酶常用于药物开发,其中一个方面是用于生产ATP竞争性抑制剂,或者一些能与ATP竞争绑定激酶的小分子以抑制激酶的活性。

Laurence Pearl、Paul Workman等人报告了ATP竞争性抑制剂抑制激酶活性的一种新机制。他们发现一种名为Cdc37的辅助伴侣蛋白会与多种激酶作用,通过将其瞄准至Hsp90伴侣蛋白或蛋白折叠组织以促使其发生折叠,从而保护激酶不受细胞退化的影响。令人意外的是,ATP竞争性抑制剂的应用则阻止了激酶对蛋白折叠组织的接近并导致激酶的退化。因而,除了抑制激酶的酶活性,ATP竞争性抑制剂还能通过促使激酶退化的方式减少细胞中活跃激酶的数量。研究人员认为在评估重要药物的临床效果时,这种关于普通类药品的新行为机制需要予以考虑。

 

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