可关闭致癌蛋白的神奇探针

最近，科学家研制出了一种高度特异且具有良好特征的化学探针，它可以切断2个与癌症有关的重要蛋白，从而进一步阐述了这些蛋白对推动癌细胞增殖所发挥的作用。这项新的研究，发表在十月二十六日的Nature子刊《Nature Chemical Biology》。

　　

生物通报道：最近，科学家研制出了一种高度特异且具有良好特征的化学探针，它可以切断2个与癌症有关的重要蛋白，从而进一步阐述了这些蛋白对推动癌细胞增殖所发挥的作用。延伸阅读：PNAS：一对蛋白相互作用可致癌。

这项新的研究，发表在十月二十六日的Nature子刊《Nature Chemical Biology》，发现了两个蛋白质的第一个高度选择性的调节器，这两个蛋白被称为CDK8和cdk19——一个重要家族（被称为激酶）的成员，其功能是调节基因的激活。

这一具有良好特征的化学探针，能够让我们比以前更加精确地分析“CDK19和CDK8在癌症和其它细胞中的作用”。

该研究是伦敦癌症研究所与卡迪夫大学、制药公司Merck Serono，以及英国癌症研究中心的商业部门——Cancer Research Technology合作完成的。

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在今年早些时候，同一研究小组发表了化学探针（CCT251545），该探针是通过筛选对抗癌细胞中WNT信号通路的大量化学药品，而被发现的。

在这项新的研究中，研究小组发现，CDK8和CDK19是CCT251545的生化靶标。研究人员采用了一系列的生物和生物物理技术表明，CCT251545可强有力和选择性地结合CDK19和CDK8。他们继续解释该探针如何结合CDK8和CDK19，这又反过来又如何阻止WNT信号通路——很多肠癌的一个已知触发因子。

该研究的共同指导者、英国癌症研究所癌症治疗中心副主任Julian Blagg教授说：“在这项合作研究中，我们将CCT251545的详细特性，描述为高度特异性的化学探针，用于调控基因活化的激酶CDK19和CDK8。这项研究成果的发表，将使科学界能够使用我们的探针，进一步探讨‘这些密切相关的蛋白质在癌症和其他疾病中的作用’。”

伦敦癌症研究所首席执行官Paul Workman表示：“这个新的、高度特异的化学探针的发现，可以帮助我们进一步揭示癌症的重要途径，并帮助研究人员了解如何影响和利用它。”

（生物通：王英）

生物通推荐原文：A selective chemical probe for exploring the role of CDK8 and CDK19 in human disease, Nature Chemical Biology, DOI: 10.1038/nchembio.1952