化学大师合成有效的抗癌药

【字体: 时间:2016年03月14日 来源:生物通

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  最近,由莱斯大学有机合成化学家、美国科学院院士K.C. Nicolaou带领的研究团队,开发出一种新的方法,合成了一系列有效的抗癌药物——最初发现于细菌中。研究结果发表在本月的《Journal of the American Chemical Society》杂志。

  

生物通报道:最近,由莱斯大学有机合成化学家、美国科学院院士K.C. Nicolaou带领的研究团队,开发出一种新的方法,合成了一系列有效的抗癌药物——最初发现于细菌中。

Nicolaou是赛普勒斯裔美国化学家,有机合成大师级人物之一,因杰出成就多次作为诺贝尔奖候选人被提名,今年1月份,他获得了沃尔夫奖(Wolf Prize)的化学奖(2016年沃尔夫奖揭晓)。Nicolaou实验室致力于寻求各种方法,大量复制罕见的天然化合物,这样,生物学家和临床医生就可以将其作为潜在的新药进行研究。他们还试图通过模拟设计和合成来改善这些化合物的分子结构,以提高其抗病性,并减少副作用。

该研究团队合成的trioxacarcins就是一个例子,发表在本月的《Journal of the American Chemical Society》杂志。

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Nicolaou说:“这种合成不仅会产生这些宝贵的分子,可以容易地为生物学研究所使用,而且也可以让我们对其中的一种分子进行完整的结构鉴定。新开发的合成技术,将使我们为生物学评(程序的一部分)价构建变体,以优化它们的药理作用。”

Nicolaou说,目前,没有基于trioxacarcins的药物,它会通过一种新的机制破坏DNA。trioxacarcins是在链霉菌(Streptomyces bottropensis)菌株的发酵液中发现的。它们通过结合和化学修饰其遗传物质,来破坏癌细胞的复制。

Nicolaou说:“这些分子具有强大的抗肿瘤特性。它们不如我们最近合成的shishijimicin那么有效,但它们比广泛使用的抗癌药物——紫杉醇更强大。我们的目标是,通过微调其结构使它更为强大。”

他表示,他的实验室正在与生物技术合作伙伴一起,通过化学连接,将这些细胞毒性化合物(称为payloads),与癌细胞靶向抗体,组合在一起。这个过程产生了所谓的抗体药物偶联物,作为药物来治疗癌症患者。Nicolaou说:“这是个性化靶向化疗中一个最新的前沿。”

近期,科学家们相继开发出好几种抗癌药,例如,1月份,在《Molecular Oncology》发表的一篇文章中,美国勘萨斯大学癌症中心的徐博士和Neufeld发现了一种潜在的药物,是一种棉籽提取物——棉酚,棉花植物中的一种天然成分,目前正处于前列腺癌临床试验的早期阶段(华人学者用棉籽提取物制备抗癌药)。同期,美国Roswell Park癌症研究所(RPCI)的一个研究团队,发现了一类新的小分子化合物,是为白血病和淋巴瘤开发新的靶向疗法的很好候选对象。这类新的化合物可迫使癌细胞自杀,研究人员将这项研究结果发表在了《Cell Death and Disease》杂志(迫使癌细胞自杀的新抗癌药)。

(生物通:王英)

生物通推荐原文摘要:
Total Synthesis of Trioxacarcins DC-45-A1, A, D, C, and C7″-epi-C and Full Structural Assignment of Trioxacarcin C
Abstract:Trioxacarcins DC-45-A2, DC-45-A1, A, D, C7″-epi-C, and C have been synthesized through stereoselective strategies involving BF3•Et2O-catalyzed ketone–epoxide opening and gold-catalyzed glycosylation reactions, and the full structural assignment of trioxacacin C was deciphered via the syntheses of both of its C7″ epimers. The gathered knowledge sets the foundation for the design, synthesis, and biological evalution of analogues of these natural products as potential payloads for antibody–drug conjugates and other delivery systems for targeted and personalized cancer chemotherapy.

 

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