如何改善治疗性DNA适配体血液驻留时长

　　

自从1990年核酸适配体（aptamer）概念被提出以来，凭借指数级富集的配体进化技术（SELEX）的体外筛选途径和其高亲和力的固有特性（凡是涉及抗体的应用领域，几乎都能用更有优势的适配体替代），短短十几年，适配体已经在生化、食品、医学等领域开拓出了广泛的应用价值。

2015年日本大冢制药和美国SomaLogic 制药决定在“治疗性SOMAmer（Slow Off-rate Modified Aptamer 缓释改良适配子）”领域扩大合作研究，推进SOMAmer® 疗法，开辟新型分子治疗药物。

最近他们在《Nucleic Acid Therapeutics》发表题为“Pharmacokinetic Properties of DNA Aptamers with Base Modifications”文章，描述了适配体序列长度对血浆滞留时间的影响。

设计具有多样化侧链的治疗性DNA适配体可以改善它们与靶标的互动能力，一项最新研究解答了侧链特点对适子在循环系统内生存时间的影响。通过这些性质优化，可以提高治疗性适配体的药代动力学。

研究人员证明，侧链疏水性对其在血流中的清除率有重要作用。本文可作为改善新适体多样性的侧链设计指导。它展示了什么样的核苷酸修饰能减轻适体的核酸酶降解。

原文检索：
Pharmacokinetic Properties of DNA Aptamers with Base Modifications

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（生物通：欧阳沐）