最致命癌症的新治疗选择

　　

利兹大学的科学家发现了一种靶向突变蛋白质的新方法，这种突变蛋白质可能导致人类最致命的癌症。RAS蛋白的突变形式被称为“死星”，因为它具有抵抗治疗的能力，在96%的胰腺癌和54%的结肠直肠癌中都发现了RAS蛋白。

RAS是一种对健康很重要的蛋白质，但在其突变形式下，它可以被激活更长的时间，导致肿瘤的生长。

一种药物已经被批准用于治疗，但它只能治疗由RAS驱动的癌症总数中的一小部分。

现在，来自利兹大学分子和细胞生物学学院的一个团队走得更远，他们发现了一种针对蛋白质的新方法，为更多患者提供更广泛的治疗铺平了道路。

该报告的主要作者，阿斯特伯里结构和分子生物学中心的达伦·汤姆林森博士说:“RAS蛋白被称为死星有充分的理由，因为它是球形的，无法穿透，本质上阻止药物结合和抑制它。我们在死星上发现了一个进一步的裂缝，可以用来开发已经在开发的新药之外的新药。”

研究人员利用分子与细胞生物学学院拥有专利的Affimer生物技术平台，在蛋白质上精确定位可用药的“口袋”，以便进行有效的治疗。

这项研究由威康信托基金会、医学研究理事会、技术战略委员会和Avacta资助，并于6月30日发表在《自然通讯》杂志上。

汤姆林森博士补充说:“这项工作为其他数百种疾病目标打开了大门。我们可以有效地探测与任何疾病相关的任何蛋白质，为将来的药物研究提供基础。”

该报告的共同第一作者、来自分子和细胞生物学学院的博士生艾米·特纳说:“因为RAS引起了所有已知癌症的20-30%，RAS确实是治疗目标的圣杯。”事实是，它之前被称为“不可用药”，这让我们证明了我们的Affimer技术在治疗具有挑战性的疾病时所能产生的巨大影响。我们已经确定了与RAS结合的小分子，所以在未来几年参与开发这些将是非常令人兴奋的。”

研究人员表示，扩大RAS靶点的工作仍处于早期阶段，但他们相信，他们的发现可能会带来新的治疗方法，使利兹市处于与癌症斗争的最前沿。

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   RAS-inhibiting biologics identify and probe druggable pockets including an SII-α3 allosteric site DOI: 10.1038/s41467-021-24316-0