雅培发现和勃起相关的新机制 有望推出第二代ED新药

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生物通报道：Viagra（中文名万可艾或者俗称“伟哥”）1998年上市以来全球每年的销售额高达19亿美元，为辉瑞制药带来了巨额利润，也为世人揭示了治疗男性勃起障碍（erectile dysfunction，ED）的市场有多么的庞大，包括葛兰素史克（GlaxoSmithKline）和拜耳（Bayer AG）的Levitra，礼来（ Eli Lilly & Co.and Icos Corp）的Cialis在内的治疗ED的药物已经先后进入这个市场。这几种药物都是通过影响血流，特别是阴茎的血流来发挥作用，但是会引起头痛、心痛、脸红等症状，而且不能和心脏药物如alpha阻断剂或者是硝酸盐一起服用。

第一代治疗ED药物的强烈副作用，加上庞大的市场前景，更促使世界各大制药商迫不及待地寻找下一代的治疗勃起障碍的新药物，以期能在这个庞大的市场上分得一杯羹。昨天，一个研究小组宣布他们发现一个精确的机制能刺激大鼠勃起而没有副作用。

雅培实验室（生物通注：Abbott Laboratories）和瑞典Lund University的研究人员发现：用药物刺激大鼠神经细胞表面的多巴胺受体，就可以得到研究人员期望的结果——勃起——而且没有类似Viagra的副作用。由于Viagra的强烈副作用，一些心脏病人不能使用Viagra。

不过由于多巴胺有广泛的作用，如果用药物刺激多巴胺产生，同样可能引起震颤、局部麻痹、恶心和其他反应。早前的研究表明阿扑吗啡（生物通注：apomorphine），一种可以激活各种多巴胺受体的药物可以帮助勃起障碍的男性重新勃起。不过这种药物会引起恶心等副作用。

已知多巴胺至少可以和5种以上不同的细胞表面受体结合而发挥作用。雅培小组的研究人员发现D2多巴胺受体可能和这个副作用有关。研究人员推测，如果一种药物只作用于其中一、两种受体就有可能减少副作用。实验结果表明：在大鼠中单独刺激D4受体足以引发勃起。

研究人员雅培实验室研制的一种药物ABT-724可以激活D4受体而不会影响其他的多巴胺受体。ABT-724可以促进阴茎勃起和令人愉快的副作用使得这种药物可能成为治疗勃起障碍的新疗法。这篇报告将发表在本周的PNAS上（生物通注：Proceedings of the National Academy of Sciences）。雅培的发言人表示ABT-724已经通过I期临床的安全实验，雅培将考虑授权其他公司进行研究。