草药衍生的抗疟新药

　　

生物通报道：经过十多年的研究，研究人员认为他们已经找到了一种能抵御抗药性不断增加的疟原虫的新药。研究结果表明这种药物（目前在英国进入临床试验阶段）可能成为这种疾病的革命性治疗方法。

在非洲和亚洲，氯喹（chloroquine）自上个世纪六十年代一直是治疗疟疾的主要用药，现在疟原虫对氯喹（chloroquine）渐渐产生了抗性。基于传统的中药——青蒿素的药物已经开发起来。这类药物能有效地抵御氯喹抗性疟原虫的侵染。但是这些药物对发展中国家来说太过昂贵，并且病人很难坚持进行整周的治疗。

青蒿素衍生的药物含有一个隐藏的抗疟“弹头”：由氧原子构成的化学键。当这种化学键在寄生虫肠内的破裂时，有毒的自由基就被释放出来并摧毁这种微生物。

RBx-11160（trioxolane）是一种合成的新药物，Nebraska医学中心的Yuanqing Tang协助研制了这种药物。“我们希望RBx-11160能够用于治疗抗药性疟原虫，”他说。他将青蒿素结构进行了轻微的改变，意味着使生产成本降低了5倍。每日一次口服治疗、这种药仅需服用大约3天的时间。相关研究结果发表在Nature上。

Tang和同事合成了这种分子的一种变体，它含有另外的化学基团并使药物能够融入水中且更稳定。较好的溶解性意味着这种药物可以口服或注射使用。稳定性意味着当药物到达血浆（寄生虫居住的地方），被降解掉的药物较少，这种新药的效果也更好。当给受感染小鼠这种药物时，有95％－100％的寄生虫在四天中消失。而通常的青蒿素药物需要一周时间才能清除95％的寄生虫。

上个月，这种药物在英国进入了临床前人类安全性试验阶段。Tang说，初步的结果比较乐观，但是还需要在全部结果出来时才能下定论。实验结果非常重要，如果这种药物在人体中确实有效，很可能和另一种现有的药物联合治疗，相互补充。这种方法将有效的减少抗药性的原虫，因为原虫难以对抗两种作用途径不同的药物的同时攻击。RBx-11160研制是Medicines for Malaria Venture（一个旨在鼓励抗经济可行的抗疟疾药物研发的非盈利组织）的一个旗舰项目，三个学术机构和三个生物技术公司共同合作完成了RBx-11160的合成研究。该研究项目所采用的方法，即把私人药物发现管理与学术研究网络结合起来，也可用于药物发现的其他领域，尤其是关于那些没有引起大公司太多注意的、被忽视了的疾病所需的治疗药物的研究与开发。（Yang Shujuan）