小分子化合物仍领人体临床试验药物潮流

小分子化合物仍领人体临床试验药物潮流

　　

   虽然越来越多的制药公司叫嚣着要增强它们在生物制药产品上的研发力度，但是，从首次进入人体临床试验的药物数量来看，小分子化合物仍然处于领先地位。

 

        2007年全年，药品研究网站一直在编制一份进入Ⅰ期试验的药品清单。考虑到制药公司一般会在不同的阶段宣布这类临床试验，因此，列入这份清单的试验药物可能通过了美国FDA的新药临床试验申请（IND），也可能在开始招募参与试验的病人，或者已经完成了招募工作。

 

        遗憾的是，许多制药公司尤其是像默沙东这样的制药巨头，通常来说，根本就不会公布有关临床试验的情况，因此，这份清单并不能说是完美的。但即使这样，从那些已经公布其药品研发动态的制药公司那里仍然可以寻找到一些端倪。

 

        越来越多的制药公司不得不承认这样一个事实：它们并没有足够多的生物制药产品。虽然这一市场在不断发展，但生物药品要想抢夺小分子化合物的研发风头而成为制药公司的主要技术，还有相当长的一段距离要走。

 

        进入临床试验阶段的小分子化合物是生物制药产品的两倍多。而在那些生物制药产品中，迄今为止，最大的产品类别是抗体，它们包括单克隆抗体（MAb）、微抗体以及抗体与药物的共轭连结物。

 

        那么，所有这些药物用来治疗哪些疾病呢？毫无疑问，最大的治疗目标当然是癌症。2007年，有治疗肿瘤潜力的试验药物的数量是其它任何治疗领域里试验药物的两倍。一些药物可能还有潜力用来治疗多种适应症。

 

        在所有的制药公司中，美国生物科技企业Exelixis公司以令人吃惊的9只试验药物昂首群雄。这家企业已经被业内人士吹捧为“新的基因泰克”，它的许多试验药物都是通过与葛兰素史克公司合作开发的。虽然葛兰素史克公司终止与它共同开发其中的一只试验药物，不过，Exelixis与葛兰素史克仍在合作开发至少7只药物。令人吃惊的是，2007年，Exelixis公司的试验药物的数量仅比辉瑞公司正在进行试验的药物少2只。

 

        2007年，在253只进入临床试验的药物中，只有大约十分之一预计会最终走向市场。也就是说，在今年开始接受临床试验的药物中，只有大约25只药物最终将会被医生开给病人使用。