可吸入式H1B抗菌肽干粉制剂的开发与表征:靶向非小细胞肺癌的稳定递送系统

《AAPS PharmSciTech》:Development, Characterization, and in vitro Efficacy Evaluation of an Inhalable H1B Antimicrobial Peptide Formulation for Treating Non-Small Cell Lung Cancer

【字体: 时间:2025年08月01日 来源:AAPS PharmSciTech 4

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  来自国际团队的研究人员针对非小细胞肺癌(NSCLC)治疗需求,开发了基于蛙源抗菌肽Hymenochirin-1B(H1B)的可吸入干粉制剂(H1BSD)。通过优化甘露醇/海藻糖/L-亮氨酸配比,获得粒径1.7-2.5μm、细颗粒分数>65%的稳定制剂,体外实验证实H1BSD4在25℃下3个月保持90%以上药效,为肺癌靶向治疗提供新策略。

在抗击非小细胞肺癌(NSCLC)的科研前线,科学家们从刚趾蛙(Hymenochirus boettgeri)皮肤分泌物中获取灵感,将其分泌的线性α-螺旋两亲性抗菌肽Hymenochirin-1B(H1B)打造成"生物导弹"。通过精妙的喷雾干燥工艺,将H1B与甘露醇、海藻糖及20%固定比例的L-亮氨酸共舞,制备出五组(H1BSD1-H1BSD5)表面布满纳米级沟壑的半结晶微球。这些直径堪比PM2.5(1.7-2.5μm)的"抗癌精灵"展现出惊人实力——65%以上的细颗粒分数(FPF)确保它们能精准空降肺泡战场,差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射(PXRD)则像"分子CT"般证实其稳定性。经过三个月常温考验,优选配方H1BSD4仍保持90%以上的活性,这种"冻龄"特性配合A549细胞系验证的抗癌效果,为呼吸道给药系统树立了新标杆。

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