综述：光化学方法拓展DNA编码库（DEL）的化学反应空间

《RSC Medicinal Chemistry》：On-DNA Photochemical Methods for Expanding DNA-Encoded Library (DEL) Chemical SpaceOpen Access

　　

DNA编码库（DEL）已成为小分子发现的主要手段，能够在单次混合亲和力筛选中检测数百万至数十亿个化合物，其中每个小分子都共价连接到一个独特的DNA标识符上。然而，与常规合成化学相比，用于构建DEL的化学方法仍然有限。DNA上的化学反应受到以下条件的限制：水相、低浓度以及与DNA兼容的反应条件。经典的DNA上反应，如酰胺偶联、还原胺化、亲核芳香取代（SNAr）和过渡金属交叉偶联，已经实现了可靠的文库合成，但它们往往倾向于生成平面状、富含sp2碳的产物。光化学和光催化最近作为一种强有力的策略出现，以拓展这一工具箱。激发态活化可以打开通过常规基态化学难以或无法实现的反应路径，并能够促进新颖的转化，从而构建更复杂且富含sp3碳的骨架。本综述概述了DNA上光化学领域，探讨了不同的活化模式，包括光氧化还原单电子转移（SET）、氢原子转移（HAT）、金属光氧化还原双催化、电子供体-受体（EDA）络合物、能量转移（EnT）催化以及直接光解。总的来说，这些方法已将一系列有用的转化应用于DNA上的合成，并打开了通往许多具有药用价值的结构基团的通道。

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? 2026 作者所有。由英国皇家化学学会出版

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