科学家找出安定“安抚”紧张神经的原因

　　

在小鼠大脑中，安定药物作用于α2受体（集中在上图明亮区）而发挥舒缓紧张的功能；而α3受体（下图）似乎不发挥这种功能。

尽管存在大量的副作用，安定和相关药物是世界上最受欢迎的紧张治疗药物。现在研究者们鉴定了大脑中的一个与药物的抗紧张作用相关的受体，从而为将来设计出直接针对该受体的缓解紧张，但不引起嗜睡，行为障碍和记忆丧失的药物，提供了可能。 名为苯并二嗪的化合物，如安定，通过抑制神经形成冲动而使大脑安静。这类药物促进一个名为γ氨基丁酸（GABA）的化学信号分子发挥作用。GABA是大脑中的主要“关闭”信号。神经元外表的开关——四种GABA受体，对于苯并二嗪敏感。去年，一个由瑞士苏伊士大学的Uwe Rudolph领导的研究组报告说，小鼠中只有一种这类受体与苯并二嗪引起瞌睡的副作用相关。 接下来，研究者们希望找出哪个受体负责该药物发挥“安慰”信号。他们对小鼠进行改造产生了两个受体功能障碍小鼠品系。两个可能受体，α2和α3受体出现在大脑负责恐惧反应的部分。当研究者破坏了α3受体接受安定的能力，小鼠表现为完全正常。当服用安定药物后，小鼠与没服药的小鼠相比，更容易跑到新迷宫和光照良好的地方——这是一个检测紧张度下降的标准实验室方法。然而带有非反应性α2受体的小鼠，在给药与非给药情况下紧张情况相同，表明α2受体是药物发挥舒缓紧张作用的作用位点。实验结果在10月6日的《Science》杂志上进行了报道。

加州大学洛杉矶分校的神经科学家Richard Olsen说，药物学家们多年来一直在努力提炼出苯并二嗪的有益功能。他说，现在我们知道了α2受体是药物发挥舒缓紧张作用的作用位点，“我们可以也应该可以设计出选择性降低紧张程度，但不令人感到瞌睡或影响学习和记忆的药物。”

——摘译自10月5日Science Now