中科院上海药物所红树发现降脂物

【字体: 时间:2008年03月25日 来源:生物通

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  红树是生长于热带和亚热带海岸水生树种,能够起到护堤净水的功能。最近,中科院上海生命科学院上海药物研究所的研究人员从红树植物木榄中发现了一种具有全新骨架结构的化合物——木榄环硫醇,这种物质对II型糖尿病的一个靶标蛋白质洛氨酸磷酸脂酶1B(PTP1B)有良好抑制作用,目前已完成初步的体外药理实验,即将进入动物实验阶段。

  

生物通报道:红树是生长于热带和亚热带海岸水生树种,能够起到护堤净水的功能。最近,中科院上海生命科学院上海药物研究所的研究人员从红树植物木榄中发现了一种具有全新骨架结构的化合物——木榄环硫醇,这种物质对II型糖尿病的一个靶标蛋白质洛氨酸磷酸脂酶1B(PTP1B)有良好抑制作用,目前已完成初步的体外药理实验,即将进入动物实验阶段。
 

据悉,这个新化合物的“骨架结构”——一个含三个二硫键、三个羟基的十五元大环,非常新颖、奇特、对称、漂亮。发现这种物质的郭跃伟研究员表示,“这种‘骨架’的化合物还是世界上首次发现,全新的化合物骨架有可能带来新的作用机制。药理学家对该化合物的药理活性研究带来了好消息:在初步的药理实验中发现,木榄环硫醇具有较好的降血糖、血脂作用。
    
木榄环硫醇在天然植物中的含量不足万分之一。它是木榄生长过程中的一种次生代谢产物,过了该植物的某个生长季节、时段,就不存在了。所以靠大量采集该植物,并提取获得这种化合物显然不太可取。为了得到足够量的木榄环硫醇供深入的药理药效学研究,课题组花了近半年的时间,终于在实验室成功地把它人工合成了出来。
    
上海药物所研究员沈旭告诉记者,这种化合物能非常“专一”地抑制2型糖尿病药物作用的一个靶标PTP1B的活性,使得胰岛素能更高效地调节血糖。因此,木榄环硫醇对糖尿病的疗效,值得进一步深入研究。
    
II型糖尿病是最常见的糖尿病类型,此前中科院上海生科院营养所在II型糖尿病的研究上也获得了新发现。中科院上海生科院营养所的一项实验证实,营养是II型糖尿病干预的重要组成部分,对抑制该病有明显作用。该研究所与雅培公司合作,对100名患者进行血糖检测,每日服用营养品安素益力佳一次,6个月后,他们的各项糖尿病指标均有改善,与控制组患者差别显著。

据悉,科研人员对随机选取的150名患者进行了6个月的临床研究。其中,50名患者列为控制组,接受糖尿病教育和饮食管理。其余100名患者编入干预组的,除教育和饮食管理外,还每日服用含有特殊碳水化合物的营养品,来改善餐后血糖反应。

 实验结果显示,干预组患者的体重从平均75.7公斤降低到72.8公斤,空腹血糖值从8.62mmol/L下降到7.39mmol/L,糖化血红蛋白值从7.1降到6.3。而控制组的患者,除了体重下降外,其他几项代谢指标没有较大改变。

 专家表示,结构性干预治疗对II型糖尿病超重患者有明显作用。在这种干预过程中,营养修正、血糖值监测、糖尿病教育、饮食控制是缺一不可的,只有多管齐下,才能使病人保持更好的代谢。(生物通雪花)
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