王明伟课题组论文成《自然中国》研究亮点

　　

生物通报道：前列腺癌是世界上最常见的肿瘤之一，每年新增病例近一百万人。最近，来自上海药物研究所的国家新药筛选中心王明伟课题组和四川大学华西药学院合作，在前列腺癌药物研发上取得进展。相关论文5月7日被《自然中国》列为“研究亮点”，题目为“一类新型雄激素受体调节剂或能更好地治疗前列腺癌”。

前列腺癌因雄激素（男性激素）可刺激肿瘤细胞之生长，目前针对该病的大部分药物以阻断雄激素效应为主，疗效有限且存在严重的副作用。王明伟研究员领导的课题组最近发现了一类新型雄激素受体调节剂，可望对前列腺癌提供新的治疗手段。

在应用雄激素受体结合试验对16000个合成和天然产物来源的化合物进行高通量筛选后，科研人员将注意力集中于一类新的非甾体类3-苯胺-1-丙酮衍生物。这些化合物可以高亲和性地与雄激素受体结合，从而阻断二氢雄酮对受体的作用。

雄激素与其受体结合后，能激活靶基因并促进细胞的增殖。研究人员对这些化合物是否影响上述细胞反应进行了测试。有趣的是，一部分衍生物为受体激动剂，具有与雄激素类似的生物学效应；而另一部分为受体拮抗剂，可干扰雄激素的作用。

其中一个拮抗剂（化合物21）引起了研究者的关注，它与雄激素受体的结合活力特高，对二氢雄酮诱导的基因活性具有82%的抑制作用。此外，它还在细胞增殖及去势未成年雄性大鼠实验中显著地拮抗了雄激素诱导的生理效应。由于其对孕激素受体、雌激素受体和糖皮质激素受体等相关受体的交叉反应很低，这类雄激素受体拮抗剂或能开发成更为专一和有效的前列腺癌治疗药物。

该研究课题自2003年启动后，先后获得了国家科学技术部、中国科学院、国家自然科学基金委员会和上海市科学技术委员会的资助，目前已经申请了多项国内外发明专利。

王明伟，男，1956年生。1982年上海第一医学院医学系毕业，曾任上海市第六人民医院骨科医师、美国加州大学洛杉矶分校(UCLA)医学院和英国剑桥动物生理研究所访问学者。1987年当选为英国皇家医学会会员，1988年曾到以色列魏茨曼科学研究所短期进修，同年当选为剑桥大学“查尔斯及凯瑟林·达尔文研究院士”，1989年获剑桥大学博士学位并担任剑桥大学医学院外科高级研究员。

90年至96年曾任美国爱蜜灵医药公司生理部高级研究员、美国加州大学圣迭戈分校（UCSD）医学院客座研究员及联邦退伍军人部加州拉荷亚医学中心外科访问医师、美国拉根德医药公司高级研究员及生殖生理学主任、美国默克公司和联合国开发计划署中国项目的顾问等职务。

同时，他还相继应聘担任中国科学院上海生物化学研究所、南京大学、哈尔滨医科大学、上海医科大学的客座教授、兼职教授或顾问教授，迄今在国际性学术刊物上发表研究论文七十余篇，荣获过英国、美国和中国台湾的多项科学奖励。1996年起他投身于高科技创业活动，在美国、英国、中国和香港等地先后融资数千万美元，创办了9家生物医药研发型企业，取得了令人著目的成绩。他在国内通过合作，开发出两个具有自主知识产权的一类化学合成新药，其中一项即将进入一期临床试验，另一项被列为"上海市科学技术发展基金项目"。2000年当选为亚太地区分子生物学联盟成员，2001当选为英国生物学院院士。2001年底他出任国家新药筛选中心常务副主任并兼任中国科学院第三届新药研究专家委员会委员。上海市人民政府于2002年授予他“白玉兰纪念奖”，表彰其对上海的经济建设和社会发展所做出的突出贡献。

《自然中国》旨在提供广泛的、最新的消息，帮助全球科学家和科技政策决策者搜寻中国科学研究的最重要的研究成果。（生物通雪花）