新型抗癌给药系统高效省时

　　

美国俄亥俄州西储大学的科学家们研发出一种新给药系统技术，这一新型抗癌药给药系统可缩短给药时间，从现在的2天时间缩短为几个小时。

 

科学家们在实验室里对小鼠进行实验，药物通过新型给药系统注射进入靶位的时间由2天缩短到几个小时。如果将这一给药系统技术应用于人类，那么癌症患者有一天就可能接受这种快速高效的给药方式，在注射后的几小时里药物达到指定位置和有效浓度。

 

关于新型给药系统的学术文章合著者包括Clemens Burda，西储大学化学系副教授，也是西储大学化学动力与纳米技术研究中心的主任；以及研究生Yu Cheng。该文章发表在最新编辑的期刊《American Chemical Society》上。

 

该新型给药系统所使用的是金纳米载体系统，这套系统可将光动力学药物经由血液循环传递到癌性部位。

 

Cheng说，金纳米颗粒载体系统通常不用作光动力学药物的载体系统。但是，金纳米颗粒是一种化学惰性且无毒的颗粒。因此，它作为载体具有广阔的前景。

 

光动力学疗法的机理是将光敏感药物注入癌症患者体内，患者一旦暴露在某一特定波长的光波里，光敏感药物就被激活发挥杀死癌细胞的功效。

 

由于光波可激活光敏感药物，因此接受光敏感药物治疗的患者在白天必须远离关系，防止药物在血液循环里到达癌性部位前就被激活而失去治疗意义。当药物到达机体癌性部位时，在癌性部位给患者特定的光波可激活光敏感药物发挥抗癌作用。

 

Burda说，由于患者接受注入到药物到达癌症部位需要一定的时间，因此接受光动力学治疗的患者在药物抵达癌症部位的时间里十分的不便利，患者需要调整生活方式迁就治疗。

 

看上去像毛毛球

使用金纳米颗粒(Au NP)的给药系统就像是枢纽。金粒子对人体是无毒的，具有多种表面化学活性，金粒子的表面积与体积比大，可变为任意的大小和形状。

 

Burda说，每一个Au NP外面都包裹聚乙二醇（PEG）配体，这使得金纳米颗粒看上去像毛毛球。这些聚乙二醇（PEG）分子改善了金纳米颗粒的特点，PEG可在脂肪和水中溶解，在血液循环系统里不与血液中的蛋白发生反应，还可保护药物，保证药物在到达靶位之前保持安全性和稳定性。

 

光动力学药物分子（Pc 4）被连接在两个聚乙二醇配体之间，以Au NP为载体。这种Pc 4药物（光动力学药物分子混合物）由西储大学化学教授Malcolm Kenney研发制作。

 

当纳米颗粒抵达癌性组织，光动力学药物分子就被释放到病变的位置。一旦药物分子抵达患者的肿瘤位置，聚焦红外线就用于激活这些光敏感药物。

 

Burda说，未来的给药系统的研究趋势将集中在给药时间管理项目上，先进的给药系统可在灵活控制药物释放时间，而不像现在般一旦抵达即刻释放。从长远的角度来看，Burda希望制备Au NP（金纳米颗粒）给药系统，并将这一给药系统应用于多种疾病的治疗。

 

Au NP的直径只有5纳米。而Au NP外围的聚乙二醇配体覆盖后，混合分子的直径达32纳米，这一直径比现在使用的其他纳米颗粒的直径大，但是这一大小对顺利通过血液循环仍不成问题。

1/4毫升的注射液含有大约1亿个Au NP（金纳米颗粒），每个Au NP可携带大约100个药物分子。

 

2分钟可抵达肿瘤位置

在实验室里，Baowei Fei（西储大学放射学与生物医学工程学助理教授）说，这些Au NPs用于治疗患癌症的小鼠。经尾缘静脉将Au NPs注射给小鼠，几分钟后Pc 4药物分子抵达肿瘤部位。这一给药系统的药物抵达速度在小鼠体内加快的原因在于，NP给药系统高效的药物分散性能。

 

当将这一药物用于人类细胞—Hela（海拉癌细胞系），Hela是在实验室培养的用于检验的细胞系，大部分的药物在一个小时内抵达细胞。

 

Au NP的人体试验还只是刚刚开始。Au NP商业化还需要通过美国食品和药品管理局（FDA）的安全性检验和批准。不过，现在新型给药系统的所有成分：Au NP，聚乙二醇（PEG）配体和Pc 4都已经获得FDA的批文。

 

下步计划

Burda说，Au NP系统还在继续检验的阶段，短期的目标在于缩小材料的分子量，促进药物与癌细胞更有效地结合；优化靶向系统，加快药物的释放速度和提高药物定位的效率；提高整个纳米颗粒给药系统的疗效。

 

Burda说，这一给药系统十分的模块化。我们可以改变Au核心的NPs的形状，还可以改变PEG的功能。这有助于优化药物的靶向治疗效率。如果我们的研究结果令人满意，其他的研究者可将这一给药系统应用于其他的疾病治疗。

 

该研究得到国家科学基金，国立卫生研究所，国立癌症研究中心和生物医学技术转化中心的主管Pamela Davis的赞助，Pamela Davis是西储大学医学院的院长，也是医学基金管理会的副主席。

 

关于西储大学　

凯斯西储大学(Case Western Reserve University)是一所在美国的私立研究大学，位于俄亥俄州的克里夫兰。成立于1967年，是凯斯理工学院（由慈善家伦纳德·凯斯创立于1880）及西储大学（在1826年创立于康乃狄克西部储备区）两校合并而成。凯斯西储大学是美国一所居于领导地位的独立研究学府，研究及教学的范围喊该了艺术与科学、工程、健康医学、法律、管理以及社会工作等等。

 

（生物通 张欢）