上海药物研究所又一成果获专利
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时间:2009年07月22日
来源:上海药物研究所
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由中国科学院上海药物研究所完成的发明“茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途”目前获得国家发明专利授权(专利号ZL03129348.4)。
由中国科学院上海药物研究所完成的发明“茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途”目前获得国家发明专利授权(专利号ZL03129348.4)。
本发明公开了一类新结构茚酮并吲哚类化合物、制备方法及它的医学用途。该类化合物经药理筛选具有与雌激素受体亲和力高,而且对雌激素受体α有很高的选择性,是亚型选择性雌激素受体调节剂。在体外成骨细胞增殖实验中有促进成骨细胞增殖的作用,可在预防、治疗妇女绝经后综合症疾病的药物中应用。
妇女绝经后综合症主要表现在:骨质疏松、雌激素依赖型癌症、心血管疾病、老年痴呆等。骨质疏松是绝经后妇女的常见病和多发病。60岁以上的中国妇女发病率约为40%。大多数妇女在停经后3-6年会丢失骨量的20%-60%。在绝经后骨质疏松症中,小梁骨质的净吸收和丢失会导致骨折。最常见的雌激素替代疗法虽然可以缓解症状,但有明显的副作用;主要是雌激素刺激子宫内膜增生,有时引起周期性出血,甚至可能诱发子宫内膜癌和乳腺癌。本发明提供的茚酮并吲哚类化合物具有雌激素调节作用,与雌激素受体有良好的亲和性,能促进骨形成,且疗效好,副作用小。
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