人b2肾上腺素能受体的X-射线晶体结构

　　

Brian  Kobilka及其同事的两篇论文和Christopher  Tate及其团队的第3篇论文，介绍了与不同激动剂（增效剂）结合在一起的“人b2肾上腺素能受体”  （b2AR）的X-射线晶体结构。

b2AR是感应细胞外分子和激发内部信号作用通道的“G-蛋白耦合受体”  （GPCR）跨膜受体家族的一个成员。在人类生理中普遍起作用的GPCR是药物发现的主要目标。这一系列新的结构揭示了伴随激动剂的结合而发生的微妙结构变化，显示了细胞膜内外的结合事件是怎样稳定受体的激发状态的。

激动剂的结合被发现诱导“儿茶酚胺结合‘袋’”相对于与拮抗剂相结合的受体发生收缩，而且分子动态模拟表明，与激动剂相结合的激发状态在没有一个G-蛋白存在时会自然松弛到一种类似于非激发的状态。