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封面故事:慢性瘙痒不是病,痒起来真要命
【字体: 大 中 小 】 时间:2019年07月16日 来源:
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NIH国家转化科学促进中心的研究人员利用定量高通量筛选技术,同时筛选出86000多种化合物,缓解慢性瘙痒的妙药就在里面。
新研究表明阻断小鼠和人类脊髓神经元表面的受体是关键。文章发表在《Science Translational Medicine》。
几年前,Mark Hoon博士和他的同事们在小鼠脊髓神经元上发现了一种名为Npr1的受体,它能拾取与瘙痒有关的蛋白质。该蛋白像钥匙一样插入Npr1中,开启瘙痒感受。如此说来,Npr1似乎是止痒药物的潜在目标。尽管有了一些线索,有效的治疗方法却迟迟难以找寻。
Hoon博士向科学家James Inglese博士寻求帮助,以确定能阻止Npr1活性的化合物。研究人员开发了一系列分析和测试,同时用机器人来筛选人体细胞中的化合物。他们发现,大约1400种分子值得更仔细地检查,随后他们开发新分析方法将列表进一步缩小到15种化合物。其中一个子集已经显示可阻止人类和小鼠版本的受体发挥作用,小鼠体内实验表明,阻断该受体,可减少挠抓。
研究人员希望将这些候选化合物作为潜在的抗瘙痒药物进行化学修饰。
“这是一个概念证明研究,我们想知道是否能通过药物阻断靶受体,找到治疗慢性瘙痒的药物。但理想的化合物开发可能需要很长时间。因此,我们还需要对该方法背后的基本原理进行仔细审查,”Inglese说。
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原文检索:Inhibition of natriuretic peptide receptor 1 reduces itch in mice
(生物通:伍松)