一种令阿片类药物使用更安全的蛋白

【字体: 时间:2019年08月19日 来源:EurekAlert中文

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  尽管有成瘾和依赖等副作用,但如吗啡和芬太尼等阿片类药物仍然是缓解疼痛的标准治疗。这些药物以μ阿片肽受体(MOR)为标靶。

  

对突变蠕虫的研究导致了一种受体的发现,该受体能降低这些蠕虫对阿片样物质副作用的敏感性。这项工作涉及GPR139受体在这些止痛药的毒性作用中的研究不足;作者说,该受体或是一种用于增加阿片类药物安全性的有用标靶。

尽管有成瘾和依赖等副作用,但如吗啡和芬太尼等阿片类药物仍然是缓解疼痛的标准治疗。这些药物以μ阿片肽受体(MOR)为标靶。尽管确定调节阿片样物质MOR受体活性的分子机制一直具有挑战性,但人们需要更好地了解MOR受体系统以避免副作用和成瘾等问题。

在这里,由Dandan Wang领衔的研究人员研发了一个平台,它可以发现修饰MOR信号蛋白的基因。作为其研究的一部分,他们在约2500个秀丽隐杆线虫中设计了突变。通过研究这些突变的及对照的线虫,他们发现了数百个对阿片类敏感性增加的线虫。在试图降低这种敏感性的实验中,研究人员发现了GPR139;它是一种阿片肽μ受体信号传导的调节因子,后者会令蠕虫对阿片类药物的副作用变得不那么敏感。在小鼠中所做的进一步研究中,删除GPR139会增强吗啡的镇痛作用但也会减少吗啡的戒断作用。

作者说:“我们的研究结果表明,GPR139或能在药理学上被用于增加阿片类药物疗法的安全性和功效”。


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