革命性突破揭示了抗癌前体合成的有希望的途径

韩国蔚山国立科学技术研究院(UNIST)的一个研究小组公布了一种新方法，可以生产出一种选择性抗癌前体物质，这种物质可以靶向并消除癌细胞。

　　

隶属于UNIST的一个研究小组公布了一种新方法，可以生产一种选择性的抗癌前体物质，该物质可以靶向并消除癌细胞。这种开创性的方法，以前只存在于理论上，现在已经被实验证明了第一次，通过广泛研究抗癌前体对人体的影响，为创新药物的开发开辟了新的可能性。

由UNIST化学系教授赵在兴(音译)领导的研究小组成功地证明了抗癌前体候选物质羟化钴(III)的合成过程中，金属活性氧与腈发生了反应。与之前的研究依赖于昂贵的重金属不同，这种新方法利用了具有成本效益的金属，并在更低的温度下工作。

丁腈是一种广泛用于制药和农业农药的化合物，其合成具有挑战性。然而，研究小组现在已经证实，腈和钴-氢过氧种(一种金属活性氧)之间的反应导致了过氧酰钴(III)的合成。这一发现揭示了过氧酰钴(III)是化学反应过程中形成的中间物质，最终产生羟基钴(III)。

为了合成钴(III)-过氧嘧啶配合物，研究小组引入了一种名为钴(III)-氢过氧化合物的新物种。值得注意的是，他们发现当-氢过氧被腈亲核攻击时，反应就发生了。此外，我们还观察到，在过氧化物钴(III)上加入碱后，钴(III)会转化为羟基氧化物钴(III)，从而合成前体。

研究小组特别强调了金属-双氧规格的碱度的重要性，特别是金属-(氢)过氧[M-O2 (H)]络合物物种。通过控制与不与腈反应的钴-氢过氧化物结合的原子，他们成功地增加了碱度，从而即使在低温下也能快速反应。

为了进一步研究钴(III)-氢过氧规范的结构方面，研究小组采用了计算化学模拟，利用计算机计算的能力来分析化学现象。这些模拟突出了原子组合变化对钴(III)-氢过氧规格结构的影响，重申了碱度的关键作用。

赵教授对此次研究的意义表示:“此次研究揭示了金属活性氧活化丁腈的潜在机制，为今后开发活化丁腈的催化剂奠定了基础。”

在此次研究中，赵教授作为通讯作者，孙永镇研究员为第一作者。研究结果已于2023年10月31日发表在《JACS Au》网络版上。这项研究得到了科学和信息通信技术部(MSIT)、产业通商资源部(MOTIE)和保健福利部的支持，由韩国国家研究财团(NRF)组织。