左氧氟沙星浓度梯度温敏原位凝胶的制备及其牙周应用体外评价

【字体: 时间:2025年06月07日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7

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  为解决牙周炎局部给药难题,研究人员开发了基于泊洛沙姆(Polx)407/188的温敏原位凝胶(ISG),通过筛选60种粘附聚合物组合(如GG、Chts、HPMC),最终优选出含0.5%-1%左氧氟沙星(Lvx)的A10配方(Polx407 17%+Chts 0.5%)。该制剂抑菌圈达31-45mm(对照组14-15mm),F1/F2配方实现缓释和强效抗菌,为牙周炎靶向治疗提供新策略。

  

这项研究瞄准牙周炎这一导致牙齿脱落的慢性炎症,创新性地构建了温度敏感型原位凝胶(ISG)递药系统。通过系统筛选25种泊洛沙姆(Polx)407(16%-20%)/188(1%-4%)组合,最终锁定P2(17% Polx407)、P14(19% Polx407+3% Polx188)等4种基础配方。随后引入甲基纤维素(MC)、壳聚糖(Chts)等5类粘膜粘附聚合物,从60种复合配方中脱颖而出的A7(17% Polx407+0.2% GG)、A10(17% Polx407+0.5% Chts)等3种最优体系,其凝胶特性与粘滞度完美适配牙周袋环境。

研究团队特别考察了0.5%-5%梯度浓度的左氧氟沙星(Lvx)在A10体系中的抗菌表现,所有浓度组均展现31-45mm的惊人抑菌圈(阳性对照仅14-15mm)。最终优选0.5%与1% Lvx浓度,构建的F1/F2配方不仅实现药物缓释,更在稳定性测试中表现卓越。这些智能凝胶犹如"微型药物工厂",能在体温触发下精准固化于牙周袋,持续释放抗菌分子,为攻克牙周炎这一口腔顽疾提供了革命性治疗方案。

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