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壳聚糖-结冷胶交联纳米粒的构建与优化及其在青光眼神经保护性递送胞磷胆碱中的应用研究
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年06月16日 来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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为攻克传统眼用制剂生物利用度低、清除迅速等难题,研究人员通过离子交联法构建了胞磷胆碱负载的壳聚糖(CS)-结冷胶(GG)纳米粒(CT-CS-GGNPs ),采用三水平二因素中心复合设计优化配方,最终获得粒径241.3-990.2 nm、包封率83.33%、12小时缓释70.6%的优化制剂。透射电镜(TEM)与HET-CAM实验证实其角膜渗透性提升2.2倍且无刺激性,为青光眼神经保护治疗提供了新型安全递送系统。
这项突破性研究巧妙地将天然多糖壳聚糖(Chitosan, CS)与结冷胶(Gellan Gum, GG)通过离子凝胶法交联,构建出能装载神经保护剂胞磷胆碱(Citicoline, CT)的纳米粒(CT-CS-GGNPs
)。研究人员采用实验设计(DoE)方法精准调控聚合物浓度,使纳米粒的粒径(PS)最小可达241.3纳米,表面带正电(ZP 35.2 mV),显著提升角膜粘附性。傅里叶红外光谱(FTIR)证实了CS与GG的成功交联,差示扫描量热法(DSC)则显示药物以无定形态稳定存在于纳米粒中。
最令人振奋的是,优化后的纳米粒(CT-CS-GGNPsopt
)在鸡胚绒毛尿囊膜(HET-CAM)实验中展现卓越的生物相容性,其角膜渗透效率达到普通溶液的2.2倍。持续12小时的缓释曲线(70.6%释放量)完美匹配青光眼治疗所需的持久给药需求。这些穿着多糖"防护衣"的纳米载体,犹如微型特洛伊木马,既能保护脆弱的神经保护药物穿越眼表屏障,又能精准控制"弹药"释放节奏,为抗击青光眼导致的视神经损伤提供了革命性武器。
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