作为弱配位导向基团的苯甲酰胺在Ru(II)催化的氧化还原中性C–H环化反应中的应用：喹诺卡因的简洁合成方法

《The Journal of Organic Chemistry》：Primary Benzamide as a Weakly Coordinating Directing Group for Ru(II)-Catalyzed Redox-Neutral C–H Annulation: Concise Synthesis of Quinisocaine

C–H偶联反应中Ru(II)催化体系首次实现苯甲酰胺与硫醚阳离子弱配位偶联，展现广谱底物适用性、功能基团耐受性及后修饰潜力，选择性仅发生在伯酰胺位，并成功应用于Quinisocaine合成。

　　

本文报道了首次利用Ru(II)催化剂，在弱配位作用下，通过烷基磺酰氧亚胺与伯苯酰胺发生C–H环化反应。该反应具有广泛的底物适用性、优异的官能团耐受性，并适用于后期官能化修饰。值得注意的是，该反应具有化学选择性，仅伯酰胺发生C–H环化，而仲酰胺的官能团结构保持不变。此外，所开发的实验方法已成功应用于麻醉药物奎尼索卡的合成。