利用温和的氮供体通过光催化方法组装结构多样的α-三氟甲基叔胺

《Advanced Synthesis & Catalysis》：Photocatalytic Assembly of Structurally Diverse α-Trifluoromethyl Tertiary Amines Using Benign Nitrogen Donors

α-三氟甲基胺合成新方法：开发了两种可见光诱导策略，分别利用氰和肟作为无害氮源，通过光催化还原和烷基胺化实现区域选择性官能化，产率高且副产物仅为氮气或二氧化碳。

　　

摘要

α-三氟甲基胺是药物设计中非常重要的结构单元。传统的α-三氟甲基胺合成方法需要使用苛刻的条件和有毒试剂，这促使人们寻求更为温和、更经济高效的方法。虽然烯烃碳胺化技术可以模块化地制备多种胺类化合物，但由于三氟甲基烯烃容易发生脱氟反应，因此其胺基化反应存在诸多挑战。本文报道了两种利用可见光诱导的α-三氟甲基苯乙烯胺基化方法，这些方法采用无毒的氮源（腈类和肟类）代替了以往使用的有毒叠氮化物。其中，一种光氧化还原方法通过利用腈类捕获苄基碳正离子来实现α-三氟甲基烯烃的芳基化；另一种烷基化策略则利用烷基肟酯的脱羧分解，在双键上特异性地引入C和N自由基。这两种方法能够在可持续的条件下灵活地制备多种α-三氟甲基三级胺类化合物，且副产物仅包括N?或CO?。该方法具有可扩展性、广泛的底物适用性和较高的产率，具有很强的实用性。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。