基于设计酰胺的1,3-苯并嗪、吲哚-3-醇和吲哚的化学合成方法：在菲啶类天然产物合成中的应用

《The Journal of Organic Chemistry》：Chemodivergent Synthesis of 1,3-Benzoxazines, Indolin-3-ols, and Indoles from the Designer Amides: Applications to the Synthesis of Phenanthridine Natural Products

以2-溴苯酰苯胺为原料，通过NaBH4还原引发内循环缩合级联反应，高效合成1,3-苯并恶嗪、吲哚啉-3-醇和吲哚三大类杂环化合物，并成功应用于范英雄类天然产物的统一合成。该方法具有底物普适性强、操作灵活及克级规模适用性。（

　　

瓦西姆·I·隆（Waseem I. Lone）、戈瓦尔·艾哈迈德·拉特尔（Gowhar Ahmad Rather）、比拉尔·A·巴特（Bilal A. Bhat）、肖卡特·拉希德（Showkat Rashid）

天然产物与药物化学研究部，81690，CSIR-印度综合医学研究所（IIIM），查谟，查谟和克什米尔180001，印度

从易获得的2-溴乙酰苯基苯甲酰胺出发，研究出一种合成1,3-苯并氧嗪、吲哚-3-醇和吲哚的新方法。该策略基于NaBH₄催化的酰胺还原反应，引发分子内环化反应，从而高精度地制备出三类不同的杂环化合物。同时，还实现了苯并呋喃类天然产物的统一合成，以验证该方法的实用性。该方法具有广泛的底物适用范围、操作灵活性以及在克级规模上的成功应用等显著优势。