高价碘介导的从磺胺类化合物合成磺胺酰胺类化合物的方法

《European Journal of Organic Chemistry》：Hypervalent‐Iodine‐Mediated Synthesis of Sulfinamides from Sulfenamides

本研究开发了一种温和、无金属的PhI(OAc)?/H?O条件从硫酰胺合成硫酰胺的简捷方法，产率优异且适用于多种功能基团，所得产物可转化为磺胺类、硫亚胺等生物活性化合物，拓展了合成潜力。

　　

陈家伟|谢雅青|高晓旭|徐丽婷|秦兆海|傅斌

中国农业大学理学院，西苑明园路2号，北京，100193，中华人民共和国

通过使用PhI(OAc)₂/H₂O方法，开发了一种从磺胺类化合物制备磺胺酰胺的简洁方法。该方法条件温和且不含金属，产率较高，官能团兼容性良好，为磺胺酰胺衍生物的合成提供了一种高效且环保的途径。重要的是，所得产物可以很容易地转化为具有潜在生物活性的磺胺类化合物、磺酰亚胺、磺酰亚胺酰卤化物和磺酰亚胺酸盐，从而展现出丰富的合成潜力。