Helicide 助力失眠治疗:在戊巴比妥钠诱导睡眠小鼠模型中的协同镇静作用研究

【字体: 时间:2025年03月20日 来源:Revista Brasileira de Farmacognosia 1.4

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  失眠是常见睡眠障碍。研究人员开展以戊巴比妥钠诱导睡眠小鼠为模型,评估 Helicide 镇静特性的研究。结果显示 Helicide 能延长睡眠时间、加快入睡,与地西泮联用有协同效应。这为失眠治疗提供新方向。

  失眠是一种常见的睡眠障碍,表现为入睡困难、睡眠维持困难或无法获得安稳的睡眠。本研究旨在利用戊巴比妥钠(thiopental sodium)诱导睡眠的小鼠模型,评估 Helicide 的镇静特性。给动物分别施用 Helicide(5 和 10mg/kg)和地西泮(diazepam,2mg/kg)。30 分钟后,腹腔注射(i.p.)戊巴比妥钠(20mg/kg)诱导睡眠,并在 4 小时内记录其入睡潜伏期和睡眠时间。同时进行分子对接,研究 Helicide 与 γ- 氨基丁酸 A(GABAA,PDB:6X3X,包含 α1 和 β2 亚基)受体的潜在相互作用,并评估其药代动力学和毒性。结果表明,与对照组相比,Helicide 显著(p>0.05)延长了睡眠时间(174.8±10.47 分钟),且入睡更快(9.40±1.71 分钟)。Helicide 与地西泮联用,进一步延长了镇静时间(191.40±3.86 分钟),缩短了入睡潜伏期(5.20±0.58 分钟),显示出协同效应。Helicide 与 6X3X 的结合亲和力为 - 7.7kcal/mol,而地西泮的亲和力略高,为 - 8.7kcal/mol。Helicide 还展现出良好的药代动力学特性和类药性质。总体而言,Helicide 在小鼠模型中表现出中度镇静作用,可能是通过与 GABA 能系统相互作用实现的。
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