从Acalypha indica L.中分离的芦丁：抗菌与抗癌活性的多维度解析及其分子机制研究

本研究针对抗生素耐药性和癌症治疗需求，从传统药用植物Acalypha indica L.中分离纯化黄酮类化合物芦丁（Rutin），通过Soxhlet提取、HPLC纯化及HR-MS/NMR表征，系统评估其抗菌（对S. aureus抑制达9.2 mm）和抗癌活性（MCF-7细胞IC50为22.31 μg/mL）。分子 docking 揭示其与人蛋白二硫键异构酶（PDI）的高亲和力（-5.84 kcal/mol），为天然药物开发提供新靶点。

　　

抗生素耐药性和癌症治疗是当代医学面临的两大挑战。随着传统药物疗效下降，植物源性活性成分成为研究热点。其中，黄酮类化合物芦丁（Rutin）因多重生物活性备受关注，但其在Acalypha indica L.中的提取纯化及作用机制尚不明确。为此，奥斯曼尼亚大学遗传学系的研究团队开展了一项系统性研究，成果发表于《Biochemical and Biophysical Research Communications》。

研究采用Soxhlet提取结合柱层析和高效液相色谱（HPLC）从A. indica叶片中分离芦丁，通过高分辨质谱（HR-MS）和核磁共振（NMR）确认结构。抗菌实验采用纸片扩散法测试4种病原菌，细胞实验选用MCF-7和MDA-MB-231乳腺癌细胞系评估细胞毒性，并运用分子对接分析芦丁与人类蛋白二硫键异构酶（PDI）的相互作用。

Efficient Extraction and Purification
研究团队通过甲醇（MeOH）索氏提取获得21.58%得率的粗提物，经柱层析分离后，HPLC纯化得到高纯度芦丁。HR-MS显示准分子离子峰m/z 611.1605 [M+H]⁺，¹H-NMR谱中δ 6.20（H-6）和δ 6.39（H-8）信号证实槲皮素骨架结构。

Antibacterial Activity
芦丁对金黄色葡萄球菌（S. aureus）抑制效果最强（9.2 mm），其次为大肠杆菌（E. coli）（7.5 mm）。其抗菌机制可能涉及破坏细菌膜完整性，与文献报道的sortase酶抑制效应一致。

Cytotoxicity Assay
24小时处理显示，芦丁对MDA-MB-231细胞的IC₅₀（20.43 μg/mL）略低于MCF-7（22.31 μg/mL），呈现时间-剂量依赖性。流式细胞术证实其通过激活caspase-3诱导细胞凋亡。

Molecular Docking
芦丁与PDI的催化结构域结合能达-5.84 kcal/mol，关键相互作用包括Asn156的氢键和Tyr150的π-π堆积，提示其可能通过干扰蛋白质折叠发挥抗癌作用。

Discussion
研究首次证实A. indica来源的芦丁具有双重生物活性：广谱抗菌和特异性抗癌。其与PDI的强结合为靶向治疗提供新思路，但体内毒性和药代动力学仍需进一步验证。

Conclusion
该工作不仅验证了传统药用植物的科学价值，更为多靶点天然药物研发奠定基础。未来研究可聚焦于芦丁结构修饰以增强其生物利用度，或与其他化疗药物联用以降低耐药性。