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头孢菌素抗菌活性显著，但其螺环衍生物研究不足。研究人员开展新型 3 - 螺环头孢菌素合成及抗菌活性评价研究，通过一锅法硫代烷基化等反应制备目标化合物。结果显示多数化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有活性，为后续研究提供方向。
背景与目的：尽管头孢菌素（cephalosporins）的抗菌活性已广为人知，但其类似的螺环衍生物尚未得到充分评估。因此，本研究旨在制备一系列新型 3 - 螺环头孢菌素（3-spirocephalosporins）并评价其抗菌活性。
材料与方法：新型 3 - 螺环头孢菌素的制备通过氯甲基头孢菌素 GCLE 与一系列 1,2,4 - 三唑烷 - 3 - 硫酮（1,2,4-triazolidine-3-thiones）的一锅法硫代烷基化（thioalkylation）反应进行，随后对生成的二氢噻嗪环（dihydrothiazine ring）进行分子内迈克尔加成（intramolecular Michael addition）。反应在室温碱性条件下（碳酸钾、丙酮、水）进行。合成化合物的抗菌活性针对一组革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌进行了评估。
结果：大多数目标化合物以中等收率获得，其结构通过 1H 和 13C 核磁共振光谱技术确认。所有测试化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均表现出抗菌活性。
结论：制备了七种新型含噻唑烷的 3 - 螺环头孢菌素，其中大多数对革兰氏阳性细菌具有强效活性。可能地，在有利位置用其他含有双齿亲核试剂的杂环取代 1,2,4 - 三唑烷 - 3 - 硫酮可产生不同生物活性的螺环头孢菌素。
关键词：3 - 螺环头孢菌素；1,2,4 - 三唑烷 - 3 - 硫酮；分子内迈克尔加成；硫代烷基化；二氢噻嗪环；抗菌活性
