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为探究 Psoralea bituminosa 的抗癌及抗氧化潜力，研究人员对其水和甲醇提取物展开研究。发现甲醇提取物总酚、黄酮含量更高，具显著细胞毒性（IC??：27.73-53.90μg/mL），该研究为天然药物开发提供框架。
在传统医学的宝库中，药用植物因其丰富的生物活性成分一直是人类对抗疾病的重要资源。补骨脂属（Psoralea）植物作为其中的一员，长久以来因其抗菌、抗高血糖和抗氧化等功效被广泛应用。然而，尽管传统应用历史悠久，其在抗癌领域的潜力却尚未被充分挖掘和系统研究。当前，癌症依旧是威胁人类健康的重大难题，寻找高效、低毒的天然抗癌药物成为科学界的迫切需求。在此背景下，深入探究补骨脂属植物中具有抗癌活性的成分及其作用机制，对于拓展天然药物的应用范围、丰富癌症治疗手段具有重要的科学意义和临床价值。
为了揭开补骨脂属植物 Psoralea bituminosa 在抗癌和抗氧化方面的神秘面纱，来自约旦 Al-Zaytoonah 大学药学院的研究人员开展了一系列深入研究。他们的研究成果发表在《Scientific Reports》上，为该领域的发展提供了新的视角和重要依据。
研究人员主要采用了以下关键技术方法：首先运用液质联用技术（LC-MS）对 Psoralea bituminosa 的水和甲醇提取物进行植物化学成分分析，以明确其中的活性成分；通过 DPPH 法测定提取物的抗氧化活性，以 IC??值评估其清除自由基的能力；利用 MTT 法对多种癌细胞系进行细胞毒性实验，检测提取物对癌细胞增殖的抑制作用；同时借助化学信息学和生物信息学工具，对提取物的化学成分进行聚类分析，并探究其作用的相关信号通路。
总酚、总黄酮含量及抗氧化活性
通过 Folin-Ciocalteu 法和氯化铝法测定发现，甲醇提取物的总酚含量（81.57 mg GAE/g）和总黄酮含量（39.06 mg 芦丁 /g）均高于水提取物。DPPH 抗氧化实验显示，水提取物和甲醇提取物的 IC??值分别为 330.77 μg/mL 和 348.27 μg/mL，表明两者均具有一定的抗氧化活性，但相较于标准品抗坏血酸（IC??：5.51 μg/mL），仍属于中等强度。
抗增殖活性评估
在对八种癌细胞系（A549、MCF7、HCT116、DU145、PC3、MDA-MB231、T47D）和一种成纤维细胞系的研究中发现，在 100 μg/mL 的筛选浓度下，甲醇提取物对多种癌细胞表现出显著的细胞毒性，尤其是对 A549（13.7 ± 3.97%）、MCF7（27.35 ± 2.94%）和 MDA-MB231（41.83 ± 2.58%）细胞系，而水提取物的细胞毒性则极小。进一步测定甲醇提取物的 IC??值，其范围在 27.73 μg/mL（A549 细胞）到 150 μg/mL 以上（T47D 细胞），表明不同癌细胞系对甲醇提取物的敏感性存在差异，其中 A549 细胞最为敏感，T47D 细胞抗性最强。
液质联用（LC-MS）分析
LC-MS 分析揭示了水和甲醇提取物中丰富的生物活性化合物。水提取物中富含黄酮苷类，如异荭草素（26.89%）、牡荆素（25.62%）和皂草苷（8.51%），同时含有咖啡酸（13.36%）和羟基香豆素七叶亭（5.71%）等。甲醇提取物则含有较高浓度的异黄酮类化合物，如大豆苷元（20.15%）、鹰嘴豆素 A（19.28%）和 7,3’- 二甲氧基 - 5,6,4’- 三羟基异黄酮（13.70%），此外还有苯甲酸（9.98%）和邻苯二酚（10.46%）等。这些成分的差异可能是导致两种提取物生物活性不同的关键因素。
化学信息学和生物信息学分析
化学信息学分析通过主成分分析（PCA）将提取物中的植物化学成分分为四个簇。其中，甲醇提取物中的大豆苷元、鹰嘴豆素 A 等异黄酮类化合物聚集在一个独特的簇中，这与甲醇提取物的抗癌活性密切相关；水提取物中的糖基化黄酮类和多酚类化合物则位于另一个簇，可能与其抗氧化活性相关。生物信息学分析表明，癌细胞系的基因表达谱与对提取物的敏感性相关，氧化磷酸化（OXPHOS）通路以及 TP53、PI3K、NRF2、MYC 等关键癌症相关通路在其中发挥了重要作用。
综合研究结果表明，Psoralea bituminosa 的甲醇提取物因其富含异黄酮类化合物，对多种癌细胞系具有显著的细胞毒性，尤其是对肺癌细胞 A549、乳腺癌细胞 MDA-MB231 和前列腺癌细胞 PC3，展现出潜在的抗癌应用价值。而水提取物由于富含糖基化黄酮类和多酚类化合物，具有较强的抗氧化活性，但细胞毒性较低。化学信息学和生物信息学分析进一步揭示了提取物中化学成分的结构差异与生物活性的关联，以及其作用的分子机制和相关信号通路。
这项研究不仅为 Psoralea bituminosa 这一传统药用植物的现代应用提供了科学依据，也展示了综合运用植物化学分析、体外活性测定和计算生物学方法在天然药物开发中的有效性。通过深入挖掘其抗癌成分和作用机制，为后续开发基于该植物的抗癌药物奠定了基础，同时也为其他药用植物的研究提供了可借鉴的方法和思路。未来的研究可以进一步聚焦于分离纯化活性成分，明确其具体作用靶点，并优化其生物利用度，以推动其向临床应用的转化。
