不对称水溶性卟啉5-[4''-(苯氧二甲氧基)-苯基]-10,15,20-三(N-甲基吡啶鎓-3''-基)卟啉三碘化物的合成及其与寡核苷酸poly[d(AT)2 ]/poly[d(GC)2 ]相互作用机制研究

研究人员针对卟啉类化合物在生物医学领域的应用潜力，合成了含苯基片段的不对称水溶性卟啉衍生物5-[4''-(phenoxydimethylenoxy)-phenyl]-10,15,20-tris(N-methylpyridinium-3''-yl)porphyrin triiodide。通过1 H NMR和MALDI-TOF表征结构后，发现该化合物与poly[d(GC)2 ]通过插层(intercalation)形成高稳定复合物，与poly[d(AT)2 ]则在小沟(minor groove)结合，为抗肿瘤药物设计提供了新思路。

　　

这项研究报道了一种结构精巧的不对称卟啉化合物——5-[4''-(苯氧二甲氧基)-苯基]-10,15,20-三(N-甲基吡啶鎓-3''-基)卟啉三碘化物的合成与表征。通过甲基碘化物季铵化修饰，成功获得了具有水溶性的卟啉衍生物，其结构经核磁共振氢谱(¹
H NMR)和基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)确证。

在探究其与典型寡核苷酸poly[d(AT)₂
]和poly[d(GC)₂
]的相互作用时，发现该卟啉展现出有趣的序列选择性结合行为：与富含GC碱基的poly[d(GC)₂
]通过经典的插层机制(intercalation)形成高度稳定的复合物；而在AT序列的poly[d(AT)₂
]中，则偏好结合于DNA的小沟(minor groove)区域。这种差异化的结合模式为设计靶向特定基因序列的卟啉类抗癌药物提供了重要参考，特别是在调控肿瘤相关基因表达方面具有潜在应用价值。