综述：常用镇静药物的药理学

（编辑推荐）本文系统阐述了丙泊酚（Propofol）、苯二氮?类（Benzodiazepines）、氯胺酮（Ketamine）及巴比妥类（Barbiturates）的作用机制（如GABAA受体/NMDA受体调控）、临床特性（如呼吸抑制、谵妄风险）及禁忌证（如丙泊酚输注综合征），为ICU镇静方案选择提供关键药理学依据。

　　

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Key points

• 丙泊酚兼具理想镇静-麻醉特性，但易引发呼吸抑制和低血压，长期输注可能导致丙泊酚输注综合征。
• 咪达唑仑（Midazolam）和劳拉西泮（Lorazepam）半衰期长，增加谵妄及药物依赖风险。
• 氯胺酮具有独特镇痛和分离性麻醉作用，需警惕苏醒期反应及心血管效应。
• 巴比妥类药物仅限特定病例使用。

Mechanism of Action

丙泊酚作为GABA_A受体β亚基激动剂，通过抑制神经元兴奋性及拮抗NMDA受体发挥双重作用。其乳剂含大豆油和卵磷脂，对蛋/豆过敏者禁用。

苯二氮?类通过变构调节GABA_A受体α/γ亚基，增强内源性GABA结合，引发氯离子内流和神经元超极化。氟马西尼（Flumazenil）可逆转其效应，但ICU中因可能诱发躁动而慎用。

氯胺酮作为NMDA受体非竞争性拮抗剂，其S(+)异构体活性显著。通过促进儿茶酚胺释放，间接作用于μ受体、胆碱能受体及离子通道，兼具麻醉与交感兴奋效应。

巴比妥类通过延长GABA_A受体通道开放时间增强抑制，同时拮抗AMPA受体，适用于难治性癫痫持续状态等特殊场景。

Disclosure

作者声明无利益冲突。全文聚焦镇静药物分子机制与临床风险的精准平衡，为重症监护与麻醉实践提供关键药理学依据。