从天然物盗取糖的绝妙抗癌药物研发手段

在9月1日的《科学》杂志上，Jon S. Thorson教授的研究组描绘了他们发现的一个可以产生有潜力治疗癌症和最顽固的抗生素抗性感染的新物质的简单过程。这项研究为天然产物药物的研究、合成奠定了基础。

　　

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在初期的研究中，Thorson和同事通过利用一种叫做“糖类随机化”（glycorandomization）的技术增加了这种糖基转移酶的催化弹性。但是，这种方法还需要另外合成外源的糖赠体（捐出糖基的化合物分子）。

 

在新的研究中，研究组发现这种酶能够以一种比之前认为的更灵活的方式来修饰天然产物。也就是说，这种酶的催化能力能够被逆转，使它能通过一步反应将一个天然产物上的糖基转移到另外的分子上。说的再简单点就是，我们可以利用这种酶来盗取天然分子上的糖。这种方法通过一步反应剔除了合成外源糖赠体的需要。

 

这个新发现还能用于天然药物以外的领域，因为相似的糖转移酶在生物学中还起到其他的许多功能。这个新发现意味着现在已经有可能改变自然界最常使用的化合物的有益特征，从而创造出成千上万个能用于筛选有治病潜力分子的不同化合物。

 

此外，产生这些新化合物所需的技术非常简单，并且有继续改进的潜力——这使它对医药工业更具吸引力。

 

Thorson表示，这个过程非常有效。在容器中，根据被操作的方式，这种酶能用于完成所有的“化学举重”工作、合成新化合物。

 

研究人员还指出，人们对这种新的药物分子的需求很迫切。例如，人们需要不但有新抗生素作为备用药品来抵抗对现有药物产生抗性的细菌。研究人员合成的新的万古霉素变体有可能会在抵抗药物抗性Staph感染的战役中起到重要作用。刊登在上个月的《新英格兰医学杂志》上的一项研究发现在医院急救室中发生的皮肤和软组织感染中有59％的几率对目前使用的抗生素产生抗性。（生物通记者杨遥）