华人科学家Nature子刊用葡萄柚造秘密武器

　　

生物通报道  长期以来葡萄柚（Grapefruits）因有利于身体健康而为人们所熟知。现在来自路易斯维尔大学的研究人员称，这一亚热带水果有可能会彻底改变将像抗癌药物这样的医药治疗送到特异肿瘤细胞中的方式。

在5月21日的《自然通讯》（Nature Communications）杂志上发表的一篇新论文中，路易斯维尔大学的张黄阁Huang-Ge Zhang，音译）、王启龙（Qilong Wang，音译）及其研究小组，公布了他们利用来自葡萄柚的天然脂质生成纳米颗粒，并将它们用作药物载体的过程及研究结果。

张黄阁说：“这些纳米颗粒来自一种可食植物，我们将命名为葡萄柚源性纳米载体（grapefruit-derived nanovectors ，GNVs），我们相信对于患者它们的毒性较低，所生成的环境生物危险性废物较少，相比于用合成材料制成的纳米粒子，它们更便宜，可以大规模生产。”

研究人员证实，GNVs可以用于运送各种治疗药物，包括抗癌药物、DNA/RNA和如抗体等蛋白质。相比于包裹在合成脂质中的药物，用GNVs治疗动物似乎造成的副作用更小。

张黄阁说：“通过修饰，我们的GNVs可以靶向特定的细胞。我们可以将这些GNVs当做导弹一样使用，使其携带各种治疗药物，达到破坏病变细胞的目的。此外，我们还可以将其控制在一个合理的价格。”

通过一项结肠癌患者I期临床实验，研究人员进一步验证了这种葡萄柚源性纳米粒子的治疗潜力。在这项实验中，研究人员将抗炎药物姜黄素（curcumin）被包裹在这些葡萄柚纳米颗粒内。直到现在，他们也未在口服药物患者体内观察到任何的毒副反应。

路易斯维尔大学的科学家们还计划，测试这一技术是否能够用于治疗如类风湿关节炎的炎症相关自身免疫疾病。

一种常识性方法

张黄阁说，他开展这项研究是基于我们的祖先选择性摄食的常识。

他说：“今天我们从食品杂货店购买的水果和蔬菜，是被人们代代相传，确认为对人体有益和有营养价值的食物。另一方面，我们的祖先也确定了一些对人体有害的食物，例如毒蘑菇。对于我们而言，考虑将可食用的植物作为一种构件系统，制造出医药纳米粒子，用作为潜在无毒治疗载体，是有意义的。”

除了葡萄柚，张黄阁和研究小组也对番茄和葡萄源性的纳米粒子进行了分析。由于从葡萄柚能够获得大量的脂质，他们最终选择了这种水果进行进一步的探索。

（生物通：何嫱）

生物通推荐原文摘要：

Delivery of therapeutic agents by nanoparticles made of grapefruit-derived lipids

Although the use of nanotechnology for the delivery of a wide range of medical treatments has potential to reduce adverse effects associated with drug therapy, tissue-specific delivery remains challenging. Here we show that nanoparticles made of grapefruit-derived lipids, which we call grapefruit-derived nanovectors, can deliver chemotherapeutic agents, short interfering RNA, DNA expression vectors and proteins to different types of cells. We demonstrate the in vivo targeting specificity of grapefruit-derived nanovectors by co-delivering therapeutic agents with folic acid, which in turn leads to significantly increasing targeting efficiency to cells expressing folate receptors. The therapeutic potential of grapefruit-derived nanovectors was further demonstrated by enhancing the chemotherapeutic inhibition of tumour growth in two tumour animal models. Grapefruit-derived nanovectors are less toxic than nanoparticles made of synthetic lipids and, when injected intravenously into pregnant mice, do not pass the placental barrier, suggesting that they may be a useful tool for drug delivery.