新型止痛药：比吗啡效果更持久、成瘾性更低

　　

作为吗啡的一种替代物，研究人员介绍了一种他们在啮齿动物体内测试过的新型纳米-止痛药。在他们的研究中，当用于大鼠发炎的脚爪时，他们的三种版本的天然纳米颗粒显示了镇痛作用。作者说，这种新的方法可能为治疗剧痛但却不产生与吗啡或相关合成阿片类药物有关的严重副作用开启了大门。

慢性疼痛是一种重要的全球性健康问题，它在世界各地都非常普遍。治疗慢性疼痛最常用的药物是吗啡与合成的阿片类药物，它们具有严重的副作用，其中最引人注目的是成瘾。

在美国，每天有超过115人会死于阿片类药物的过量使用，因此发现一种新型的、成瘾性较小的止痛药是非常必要的。像脑啡肽这样的身体内自然出现的小分子肽能与体内的阿片类受体结合，它们是很有吸引力的治疗疼痛的选择，因为它们能激活δ-阿片类受体配体，后者被认为遭滥用的可能性要低于由吗啡所激活的受体。然而，基于脑啡肽的治疗并未在临床中采用，因为它们存在药代动力学问题，其中包括这些肽难以跨越血脑屏障。

为了寻找更好的控制疼痛的解决方法，Jiao Feng、Patrick Couvreur 和同事用Leu-脑啡肽（LENK）神经肽创制了一种新型的纳米药物。通过将LENK与角鲨烯（这是一种天然且具生物相容性的脂质）连接，作者创制了可通过静脉内注射而能精确输送至疼痛区域的纳米颗粒。在所有得到治疗的大鼠中，他们看到，大鼠肿胀的爪子在给药4小时后会出现疼痛热敏性降低的迹象。

此外，作者说，LENK-SQ NPs的缓解疼痛作用的持续时间比吗啡更长。在静脉内注射荧光性DiD-标记的 LENK-SQ-Am NPs后在大鼠体内的实时成像显示，有相当部分的NPs会到达发炎组织，但没有毒性迹象。进一步的分析显示，LENK-SQ纳米颗粒是通过外周部位的阿片样受体起作用的，这会比那些由吗啡激活的受体所致的滥用可能性低。