一种有前景的新型非阿片类止痛药副作用更小

由WARWICK大学研究人员研究了一种名为BnOCPA(苄基氧基环戊腺苷)的化合物，发现它是一种有效的选择性镇痛药，在测试模型系统中不会上瘾。BnOCPA还具有独特的作用模式，并可能为开发新的镇痛药物开辟一条新路

　　

• 化合物苄氧基环戊腺苷(BnOCPA)被发现是一种有效的和选择性的止痛剂

• BnOCPA在其作用上具有选择性，且不成瘾性，有望开发成为无副作用的强效镇痛药

• WARWICK大学、剑桥大学、Bern大学、Monash大学、考文垂大学和工业合作伙伴的科学家合作发表了这一结果

一种很有希望的新型非阿片类止痛药，与其他有效的止痛药相比，它的副作用可能更少。

在英国，三分之一到一半的人口报告称，中度到重度的慢性疼痛致残。这种疼痛对生活质量有负面影响，许多常用的止痛药都会产生副作用。阿片类药物，如吗啡和羟考酮，可导致成瘾，过量是危险的。阿片类止痛药的滥用和成瘾性导致了很多社会问题。因此，对新型强效止痛药的需求尚未得到满足。

由WARWICK大学研究人员团队，研究了一种名为BnOCPA(苄基氧基环戊腺苷)的化合物，发现它是一种有效的选择性镇痛药，在测试模型系统中不会上瘾。BnOCPA还具有独特的作用模式，并可能为开发新的镇痛药物开辟一条新路。文章发表在《自然通讯》上，题为“通过腺苷A1受体激动剂选择性激活Gαob引起镇痛而不产生心肺抑制”。

许多药物是通过细胞表面的蛋白质作用的，这些蛋白质激活了称为G蛋白的接合分子。G蛋白的激活可导致多种细胞效应。BnOCPA的独特之处在于它只激活一种G蛋白，因此具有非常选择性的作用，从而减少了潜在的副作用。

WARWICK大学生命科学学院的Mark Wall博士领导了这项研究，他说:“BnOCPA的选择性和效力使其真正独特，我们希望通过进一步的研究，有可能生产出有效的止痛药，帮助患者应对慢性疼痛。”

这项研究的首席研究员、WARWICK大学生命科学学院的布Bruno Frenguelli教授说:“这是科学界意外发现的一个极好的例子。我们没有期望BnOCPA会表现出与其他分子不同的行为，但我们对BnOCPA研究得越多，我们发现了以前从未见过的特性，这可能会打开药物化学的新领域。”

来自剑桥大学的Graham Ladds教授是该项目的联合首席研究员，他说:“研究GPCR的激动剂偏倚确实令人惊喜。BnOCPA不仅有潜力成为一种新型止痛药，而且它向我们展示了一种在药物发现中靶向其他GPCRs的新方法。”