通过TRPV2蛋白治疗高血压的新方法

　　

UAB的研究人员已经对TRPV2进行了两项揭示性的研究，TRPV2是几种细胞功能中的关键离子通道，这表明它可能是治疗高血压的新治疗靶点。一方面，他们发现了其激活的血管扩张效应，另一方面，他们发现了一种分子，能够以比迄今为止已知的药物更有效的方式激活它。

TRPV2离子通道是由一些细胞膜上的蛋白质形成的。当它们被激活时，它们允许细胞外环境的正离子进入，改变细胞的状态，并暂时改变细胞的一些方面，如复制、收缩(在肌肉细胞的情况下)的能力，甚至导致细胞死亡。

TRPV2在心脏和神经肌肉功能、免疫和代谢中很重要，并与肌肉萎缩症和癌症等病理有关。然而，它们与其他分子相互作用的能力在很大程度上仍然未知。

现在，在两项由UAB药理学、治疗学和毒理学系、生物化学和分子生物学系以及神经科学研究所的研究人员领导的研究中，对这些蛋白质进行了深入研究。

在Francesc博士Jiménez-Altayó协调并发表在《生命科学》(Life Sciences)杂志上的第一项研究中，研究人员在雄性小鼠中分析了通过激活TRPV2参与血管收缩和松弛的机制。研究人员发现，TRPV2在血管的不同层产生多种作用，导致血管舒张。

“这很重要，因为这是第一次发现血管中TRPV2激活引发的过程，并被描述为导致血管扩张。Jiménez-Altayó博士解释说:“这项研究代表了一个非常重要的起点，将TRPV2激活作为一种治疗策略，用于治疗引起血管过度收缩的疾病，如高血压。”

在álex Perálvarez-Marín博士协调的第二项研究中，发表在《计算与结构生物技术杂志》上，研究小组使用计算技术(计算机分析)确定了一组270个分子，由于它们的物理和化学特性，可以与TRPV2相互作用，并根据每个分子如何与TRPV2结合按家族进行分组。然后，通过在酵母中表达TRPV2蛋白，设计筛选系统来测试其效果。这使得人们有可能找到一种分子(4-哌啶-1-磺酰基苯甲酸)，它能够比迄今为止已知的唯一一种能激活这种蛋白质的药物——probenecid——更有效地激活这种蛋白质。

“这很重要，因为在这项研究中发现的新分子产生的TRPV2的激活具有非常有趣的血管舒张作用，可以在未来用于抗高血压治疗。此外，研究人员还观察到一种与小鼠性别有关的效果，这为针对每位患者调整和个性化治疗打开了大门，尤其是考虑到药物处方中的性别偏见。显然，还需要进一步的研究来确定这种分子作为药物的可行性和商业化，”Perálvarez-Marín博士总结道。