解析生长激素释放肽受体结构与功能，为药物研发点亮新方向

针对开发靶向生长激素释放肽受体（ghrelin receptor）药物的难题，研究人员开展相关研究。他们解析了受体与阿那莫林（anamorelin）、miniGq的结构，揭示其超激动活性，该成果为精准选药提供依据。

　　靶向生长激素释放肽受体（ghrelin receptor）的药物在厌食症、肥胖症和糖尿病的治疗方面具有潜力，但研发有效的药物颇具挑战。为解决这一广泛存在于药物靶点研究中的问题，本研究旨在探究阿那莫林（anamorelin）—— 唯一获批的靶向生长激素释放肽受体的药物，与其他合成药物作用机制的差异。研究解析了生长激素释放肽受体与阿那莫林、miniG_q结合时的结构，揭示了阿那莫林的超激动活性。研究表明，化学结构不同的配体与受体结合方式独特，会使受体产生不同构象，进而偏向性地影响信号转导。此外，研究还展示了结构信息在识别影响药物作用的自然基因变异、发现严重功能缺陷方面的重要作用，为基于个体基因组序列选择合适药物奠定了基础。因此，本研究通过结构分析，有效利用信号偏向性和基因变异，完善了靶向生长激素释放肽受体治疗药物的选择框架。