Rh催化剂催化的（杂）环状1,3-二羰基化合物与2-氨基芳基硼酸酯的[3+2]环化反应，用于制备咔唑酮类化合物

本研究首次报道了以易得的2-氨基芳基硼酯与环状1,3-二羰基化合物进行Suzuki型[3+2]环化反应合成carbazolones。该反应在环境友好的乙醇/水中进行，具有温和、操作简便、高产、可扩展及高湿气/空气耐受性特点，并能兼容多种杂环1,3-二羰基体系。

　　

本文首次报道了利用易于获得的2-氨基芳基硼酸酯，通过 Suzuki型[3 + 2]环化反应对环状1,3-二羰基化合物进行转化，从而合成咔唑酮类化合物。以环境友好的乙醇/水（EtOH/H?O）作为溶剂，可以以模块化的方式简便地获得一系列结构和电子特性各异的咔唑酮。该方法具有温和的反应条件、操作简便、产率高等优点，并且对湿气和空气具有很强的耐受性。值得注意的是，该方法还适用于多种杂环1,3-二羰基化合物。该方法的实用性还通过后期对复杂结构（例如苯乙烯吡酮和辛伐他汀）的官能化修饰以及异隐花碱的完全合成得到了进一步验证。