玉米醇溶蛋白(zein)基纳米组装生物粘附涂层用于芥子碱(sinapine)胃肠道长效滞留的制备与表征

本研究针对芥子碱(sinapine)在碱性环境中易降解的问题，开发了基于玉米醇溶蛋白(zein)的纳米组装生物粘附涂层(Cca-D)。通过氢键作用形成球形纳米颗粒，实现89.68%的包封率，有效保护芥子碱在胃环境中的稳定性(30/60分钟释放率仅0.15%/0.26%)，并在肠道可控释放(释放率0.68%/0.69%)。细胞实验显示Caco-2细胞存活率>95%，细胞摄取率达10.05-13.18%。小鼠消化道荧光成像证实该涂层具有显著结肠粘附性，为延长肠道滞留时间的递送系统提供了创新解决方案。

　　

天然油菜籽多酚芥子碱(sinapine)展现出卓越的抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性，但该化合物在弱酸性条件下稳定，在碱性环境中极易分解，导致其生物利用度显著降低。科研团队创新性地利用玉米醇溶蛋白(zein)构建了纳米组装生物粘附涂层系统(Cca-D)，通过封装技术实现了89.68%的高包封效率。Cca-D复合物通过氢键作用自组装形成球形纳米颗粒，表现出优异的流动性和强粘附特性。傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析显示，冻干后的Cca-D在3567.6 cm^?1处出现特征振动峰，证实氢键驱动复合物形成且不受pH值影响。

该生物粘附凝涂层能有效保护芥子碱在胃部环境中的稳定性——在30分钟和60分钟时的释放率分别仅为0.15%和0.26%，同时在肠道环境中实现可控释放（相应时间点释放率分别为0.68%和0.69%）。细胞实验结果表明，当sin-Cca-D复合物浓度在40-80 μg mL^?1范围时，Caco-2细胞存活率超过95%，证明其良好的生物相容性。特别值得注意的是，在低(40 μg mL^?1)、中(60 μg mL^?1)和高(80 μg mL^?1)浓度下，sin-Cca-D复合物中芥子碱的细胞摄取率分别达到10.05%、11.71%和13.18%。通过小鼠消化道荧光成像技术进一步证实，该复合物能在结肠表面形成显著粘附涂层。这种新型聚合物载体系统有望成为延长药物肠道滞留时间的创新递送平台。