综述：牛蒡（Arctium lappa L.）在免疫介导性皮肤病中的免疫药理学潜力：实验与临床证据的批判性评述

本文系统评述了牛蒡及其主要木脂素（arctiin与arctigenin）在免疫介导性皮肤病（IMSDs）中的治疗潜力。研究表明，其通过调控NF-κB、JAK/STAT、NLRP3等关键炎症通路，展现出抗炎、抗氧化及免疫调节作用，对特应性皮炎（AD）、银屑病、系统性红斑狼疮（SLE）等多种疾病具有潜在应用价值，但临床证据仍有限，需进一步开展标准化研究与临床试验。

　　

牛蒡（Arctium lappa L.）作为一种传统药用植物，近年来因其显著的免疫调节和抗炎活性受到广泛关注。本综述系统梳理了其在免疫介导性皮肤病（IMSDs）中的药理潜力及作用机制，涵盖实验研究与临床证据，旨在为其临床应用提供科学依据。

1 Introduction

免疫介导性皮肤病（IMSDs）如特应性皮炎（AD）、银屑病、系统性红斑狼疮（SLE）、脱发、系统性硬化症（SSc）和血管炎等，是一类由免疫失调引起的慢性炎症性皮肤疾病。当前治疗方法如皮质类固醇和生物制剂虽有一定效果，但仍存在疗效不足、副作用明显及易复发等问题。牛蒡作为菊科植物，在传统医学中广泛应用，且其免疫调节作用逐渐被现代药理学研究所证实。其果实和根部富含木脂素、多糖、酚酸等多种生物活性成分，其中以arctiin和arctigenin为代表的木脂素成分具有广泛的抗炎、抗氧化和免疫调节活性。

2 Methods—literature search strategy

通过系统检索PubMed、Web of Science、Scopus等数据库，收集截至2025年7月的相关研究。检索词包括“Arctium lappa”、“burdock”、“arctigenin”、“免疫”、“炎症”、“皮肤疾病”等组合。同时，结合传统医学典籍如《神农本草经》《本草纲目》等进行民族药理学考证。纳入标准包括体外实验、动物模型及临床研究，排除非原创性及与免疫机制无关的研究。

3 Arctiin and arctigenin: key lignans in A. lappa

Arctiin是牛蒡中最丰富的木脂素成分，其苷元形式为arctigenin。两者均具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理活性。Arctiin可通过抑制P2X₇R/NLRP3炎症小体通路，降低caspase-1和IL-1β的活化，从而减轻炎症反应。Arctigenin则通过抑制MAPK通路（如ERK1/2、p38、JNK）及PI3K/AKT/mTOR信号，同时激活AMPK通路，发挥抗炎和免疫调节作用。药代动力学研究表明，口服arctiin和arctigenin生物利用度较低，需通过结构修饰或新型递药系统提高其生物利用度。

4 Arctiin and arctigenin in immune regulation

Arctiin和arctigenin通过多靶点调节免疫反应。Arctiin抑制TLR4/MyD88/NF-κB通路，减少IL-1β、IFN-γ等促炎因子释放，并抑制NLRP3/caspase-1/GSDMD介导的细胞焦亡。Arctigenin则通过调节肠道菌群，促进短链脂肪酸产生，激活GPR41/43，抑制HDAC3，平衡Th17/Treg细胞比例，从而改善系统免疫稳态。此外，两者均具抗氧化活性，可清除ROS，减轻氧化应激损伤。

5 Effects of A. lappa extracts on IMSDs

5.1 Effects of A. lappa extracts on AD

牛蒡提取物通过抑制NF-κB和MAPK通路，减少肥大细胞脱颗粒及IL-4、IL-5等Th2型细胞因子分泌。动物实验中，arctiin（25 mg/kg/天）可抑制TLR4/MyD88/NF-κB和NLRP3/Caspase-1/GSDMD通路，缓解皮肤炎症和瘙痒。临床个案报道也显示其可改善湿疹严重程度。

5.2 Effects of A. lappa extracts on psoriasis

Arctigenin通过抑制PDE4，提高细胞内cAMP水平，激活PKA/CREB通路，从而抑制TNF-α和IL-6产生。局部应用5% arctigenin乳膏可显著减轻银屑病模型小鼠的角质细胞增生和免疫细胞浸润。

5.3 Effects of A. lappa extracts on SLE

Arctigenin（15 mg/kg）通过激活PP2A，抑制JAK1/STAT1磷酸化，下调IFN-α信号通路，减少自身抗体产生，缓解狼疮模型小鼠的疾病进展。其抗氧化活性也有助于减轻狼疮肾炎等器官损伤。

5.4 Effects of A. lappa extracts on alopecia

Arctiin（10–30 μM）可保护毛乳头细胞免受H₂O₂诱导的氧化损伤，抑制ROS生成和细胞凋亡，并调节Wnt/β-catenin和MAPK通路，潜在促进毛囊健康。

5.5 Effects of A. lappa extracts on SSc

Arctiin和arctigenin作为AdipoR1激动剂，可激活AMPK信号，抑制TGF-β/Smad通路，减少成纤维细胞活化和细胞外基质沉积，从而缓解皮肤纤维化。

5.6 Effects of A. lappa extracts on vasculitis

牛蒡根提取物（100 mg/kg/天）可抑制NF-κB活化，降低VCAM-1表达和单核细胞浸润，减轻血管内皮炎症反应，对血管炎具有潜在保护作用。

6 Future directions and clinical perspectives

尽管牛蒡及其木脂素在IMSDs治疗中展现出广阔前景，但目前研究仍以 preclinical 为主，临床证据有限。未来需开展标准化提取物制备、药代动力学研究及随机对照临床试验，以明确其疗效与安全性。同时，通过纳米递药系统提高生物利用度，结合多组学技术深入探索其作用机制，将有助于推动其临床应用。