基于海藻酸钠-果胶-丙烯酸的三元聚合物水凝胶用于洛索洛芬钠口服控释:体内外评价与机制研究
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时间:2025年10月07日
来源:Journal of Pharmaceutical Innovation 2.7
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本研究针对口服药物控释难题,开发了pH响应型三元聚合物水凝胶(NaAlg/Pec/PAA)。通过自由基聚合法构建载药体系,在碱性环境(pH 7.5)中因羧基电离实现结肠靶向释放。体内实验显示该水凝胶能将药物控释时间从40分钟延长至72小时(Cmax=2298.88 ng/ml),且MTT实验证实其生物相容性,为减少非甾体抗炎药副作用提供了新策略。
研究人员通过自由基聚合法开发了新型pH响应型三元聚合物水凝胶(海藻酸钠/果胶/聚丙烯酸,NaAlg/Pec/PAA),用于洛索洛芬钠的口服控释给药。该水凝胶在碱性环境(pH 7.5)中表现出最大溶胀和药物释放特性,这归因于羧基(-COOH)电离产生的静电斥力作用,使其成为理想的结肠靶向给药载体。
随着聚合物含量和交联剂比例的增加,水凝胶的凝胶分数和孔隙率显著提升。药物释放动力学分析表明,该体系遵循零级释放模型和非费克扩散机制。MTT实验证实空白及载药水凝胶均具备良好的生物相容性,适合口服给药。
动物模型药代动力学研究显示,三元聚合物水凝胶能将药物控释时间延长至72小时(峰值浓度Cmax=2298.88 ng/ml),而游离药物溶液仅维持40分钟(Cmax=2337.50 ng/ml)。傅里叶变换红外光谱(FTIR)分析验证了聚合物间成功形成新的化学键合,扫描电子显微镜(SEM)图像则揭示了材料的多孔三维结构。
该研究证实通过三元聚合物水凝胶封装技术,可有效控制洛索洛芬钠口服给药后的不良反应,为改善非甾体抗炎药物的治疗窗口提供了新技术路径。
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