基于FX2N合成模块制备[18F]NAV4694用于淀粉样斑块显像的技术优化与临床转化研究

本推荐研究系统报道了在符合GMP条件下利用FX2N合成模块高效制备淀粉样斑块显像剂[18F]NAV4694的标准化工艺。该示踪剂展现出高放射化学纯度（99±0.5%）、优异体内外稳定性（>94%）及特征性皮质摄取模式，为阿尔茨海默病（AD）的早期诊断与治疗监测提供了重要分子影像工具。

　　

亮点

材料与方法

所有化学试剂购自Sigma Aldrich（美国）且直接使用。NAV4694冷标准品及其前体化合物由Medchem Express（美国新泽西州）提供。放射性核素¹⁸F通过本公司回旋加速器（16.5 MeV, PETtrace 860, GE Healthcare）采用¹⁸O(p,n)¹⁸F核反应制备，质子束流50±15 μA照射45±5分钟后获得20±5 GBq的[¹⁸F]氟化物。

结果与讨论

淀粉样显像技术可解析β淀粉样蛋白（Aβ）斑块与tau神经原纤维缠结的病理沉积。淀粉样沉积负荷不仅决定疾病进展轨迹，更是治疗反应评估的关键指标。正电子发射断层扫描（PET）在淀粉样斑块检测中发挥着重要作用（Dickerson等, 2017; Dubois等, 2021）。[¹¹C]-PiB作为早期开发的淀粉样显像剂具有开创性意义。

结论

[¹⁸F]NAV4694在FX2N合成模块上成功实现高放射化学纯度与产率的制备。质控结果符合人体使用标准，人体PET-MR显像证实其对淀粉样斑块具有特异性亲和力。