一锅法串联反应[4 + 4]：2-氟-N-芳基苯磺酰胺与2-亚甲基三聚氰酸酯的消去反应，生成官能化的苯并噁唑硫杂环化合物

《Advanced Synthesis & Catalysis》：One-Pot Tandem [4?+?4] Annulation of 2-Fluoro-N-arylbenzenesulfonamides with 2-Methylidenetrimethylene Carbonates: Access to Functionalized Benzoxathiazocines

该研究开发了Pd(0)/NaH催化的[4+4]级联偶联反应，用于合成2-氟代-N-芳基苯磺酰胺与2-甲基烯丙基三甲基碳酸酯的产物苯并[1,4,5]恶二嗪-1,1-二氧化物，产率71-95%，部分产物具有手性（最高88%产率，60%ee），反应条件温和，且合成的化合物显示出对Hela细胞的抗肿瘤活性。

　　

摘要

本文报道了一种由Pd(0)/NaH催化的[4?+?4]级联环化反应，该反应涉及2-氟-N-芳基苯磺酰胺与2-甲基亚丁二酸酯的反应，生成了苯并[b][1,4,5]氧噻唑嗪-1,1-二氧化物，产率通常非常高（71–95%）。在温和的条件下，还获得了一些具有C–N轴手性的对映体富集产物（产率高达88%，对映选择性达到60%）。此外，这些合成化合物对人类癌细胞系Hela（宫颈癌）表现出良好的抗癌活性，显示出其在药物筛选中的潜在应用价值。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。